Метронидазол при ангине как принимать взрослым
Метронидазол (250 мг)
Инструкция
Торговое название препарата
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – метронидазол 250 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, желатин.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Производное имидазола. Метронидазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь почти полностью всасываются. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. После перорального приёма в дозе 200 мг максимальная концентрация в плазме крови (около 5 мкг/мл) достигается примерно через 1-2 ч. С белками плазмы крови связывается менее 10 % метронидазола. Быстро распределяется в организме. Метаболизм осуществляется в печени путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата осуществляется на 40-70 % через почки (в неизменной форме – около 20 % от принятой дозы) и с калом – в неизменном виде и в виде различных метаболитов, в течение 5 суток после однократного введения.
Фармакодинамика
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Он легко проникает в одноклеточные организмы простейших и бактерий и вызывает нарушение структуры ДНК. Обладает широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов – Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides sp., Clostridium sp., Fusobacterium, Prevotella, Veilonella. Подавляет развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba hуstolytica.
Обладает сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий:
грамотрицательных палочек: Bacteroides species, вместе с группой Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, B. Thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species, Veillonella
грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium
грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов.
Показания к применению
трихомонадный вагинит, уретрит
лямблиоз, амебная дизентерия, анаэробные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно–анаэробных инфекций
профилактика анаэробной инфекции при хирургических вмешательствах (особенно на органах брюшной полости, мочевыводящих путях)
хронический гастрит, язвенаня болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori ( в комбинации с аммоксициллином )
Способ применения и дозы
При амебиазе Метронидазол назначают внутрь в течение 7 дней – взрослым по 1500 мг в день, детям 5-10 лет – по 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать препарат 2-3 раза в день.
При лямблиозе препарат назначают в течение 5 дней – взрослым по 750-1000 мг в день, детям 5-10 лет – 375 мг в день, 10-15 лет – по 500 мг в день. Принимать после еды 2-3 раза в день.
При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней: по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день. Параллельно с приемом внутрь назначают вечером по 1 вагинальному суппозиторию или вагинальной таблетке, содержащей по 250 мг метронидазола.
Для исключения возможной реинфекции необходимо проводить лечение одновременно половых партнеров.
Курс лечения повторяют при необходимости через 4-6 недель.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) Метронидазол назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10 дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.При неспецифических вагинитах применяют по 500 мг метронидазола 2 раза в день в течение 7 дней. При лечении анаэробных инфекций взрослым назначают Метронидазол по 1000-1500 мг в день, детям – из расчета 20-30 мг/кг в день.
При гастродуоденальных язвах, связанных с Helicobacter pylori, применяют по 250-500 мг 2 раза в день в комбинации со специфическими противоязвенными препаратами.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
— металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, сухость во рту, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея
— анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, зуд, крапивница, фотодерматит, ангионевротический отек
— головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, синкопальные состояния, нарушения сознания, повышенная возбудимость, судороги, депрессия
— периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы, энцефалопатия, мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, галлюцинации
— диплопия, близорукость, светофобия
— шум в ушах, потеря слуха
— стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата
— изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата
проб, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата
— темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола
— болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции
— дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
В единичных случаях
— аплазия костного мозга
Противопоказания
повышенная чувствительность к имидазолам
беременность и период лактации (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание)
органическое поражение центральной нервной системы
тяжелая печеночная недостаточность
применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином
комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Метронидазол можно назначать в сочетании с сульфаниламидами и антибиотиками. Прием препарата понижает потребность в инсулине больных сахарным диабетом.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, с колестирамином немного уменьшается абсорбция метронидазола из ЖКТ.
При одновременном применении метронидазол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с дисульфирамом возможно развитие острых психозов и нарушение сознания.
Нельзя исключить повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и повышение риска развития токсического действия при одновременном применении с метронидазолом.
При одновременном применении с ланзопразолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с лития карбонатом – возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации; с преднизоном – повышается выведение метронидазола из организма вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием преднизона. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс метронидазола из организма; с фенитоином – возможное небольшое повышение концентрации фенитоина в плазме крови, описан случай развития токсического действия.
При одновременном применении с фенобарбиталом существенно повышается выведение метронидазола из организма, по-видимому, вследствие ускорения его метаболизма в печени под влиянием фенобарбитала. Возможно уменьшение эффективности метронидазола.
При одновременном применении с фторурацилом усиливается токсическое действие, но не эффективном фторурацила.
Описан случай развития острой дистонии после приема однократной дозы хлорохина у пациента, получающего метронидазол.
При одновременном применении с циметидином возможно ингибирование метаболизма метронидазола в печени, что может привести к замедлению его выведения и повышению концентрации в плазме крови.
При одновременном применении этанола у пациентов, получающих метронидазол, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Особые указания
В процессе лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, особенно при назначении высоких доз препарата в течение более 10 дней. С осторожностью назначают больным с эпилепсией, заболеваниями ЦНС со сниженным судорожным порогом, нарушениями кроветворения. При назначении препарата больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса больных. С осторожностью назначают препарат больным, склонным к отекам, и больным, которые получают глюкокортикостероиды.
Во время лечения не употребляют спиртные напитки. Длительный прием желательно проводить под контролем клеточного состава периферической крови. После приема метронидазола слабительное не назначают.
Особенности влияния применения препарата на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Метронидазол при ангине как принимать взрослым
а) Метронидазол. Метронидазол (флагил, Pfizer) эффективен в отношении анаэробов и некоторых простейших, стимулируя накопление побочных продуктов токсичных метаболитов. Он хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также может использоваться для лечения колита, вызванного употреблением антибиотиков.
В оториноларингологии он полезен для лечения заболеваний полости рта, а также в терапии синусита, инфекции глубоких фасциальных пространств шеи и хронического отита при использовании с другими препаратами, активными в отношении анаэробов и грамотрицательной флоры. Возможны побочные реакции в виде нарушений вкуса и аналогичной антабусу реакции при употреблении алкоголя.
б) Аминогликозиды. К данному классу относятся гентамицин, тобрамицин, амикацин, неомицин и стрептомицин. Они связываются с рибосомами бактерий, предотвращая синтез белка с мРНК.
Они эффективны в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Обладают синергетическим эффектом при совместном использовании с пенициллинами, цефалоспоринами и ванкомицином. Устойчивость к одному аминогликозиду не обязательно означает устойчивость к другим препаратам группы.
Неомицин является одним из компонентов местных препаратов, использующихся для лечения наружного отита, но в последние годы отмечается возрастание устойчивости со стороны синегнойной палочки. В качестве антипсевдомонадной терапии при муковисцидозе могут использоваться тобрамицин или гентамицин в составе назальных спреев. Использование аминогликозидов ограничено клинически значимой нефрои ототоксичностью.
Благодаря своим ототоксическим эффектам гентамицин использовался для интратимпанального введения при рефрактерной болезни Меньера.
Метронидазол
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Активное вещество: метронидазол 500,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900,0 мг, вода для инъекций до 100,0 мл.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до бледно-жёлтого или бледного зеленовато-жёлтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противопротозойный и прогивомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (Сmax) в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Сmin при последующем введении — 18 мкг/мл. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Метронидазол обладает высокой биодоступностыо (около 80 %). Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20 %.
В организме метаболизируется около 30–60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Выводится почками 60–80 % (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 %. Период полувыведения (T½) составляет 8 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами:
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Скорость внутривенного или капельного введения препарата — 5 мл в минуту. Внутривенное введение мегронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма внутрь. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.
Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами
Взрослые и дети старше 12 лет:
Начальная доза составляет 1,5–2 г в сутки (соответственно 300–400 мл раствора). В качестве поддерживающей дозы каждые 12 часов (в особых случаях каждые 8 часов) используют 0,5 г (соответственно 100 мл раствора), то есть 2–3 раза в день по 100 мл раствора.
Дети до 12 лет:
Начальная доза составляет 7,5 мг/кг каждые 8 часов в течение 3 суток. Затем в той же дозе каждые 12 часов.
Для предупреждения послеоперационных осложнений
Взрослые и дети старше 12 лет:
Применяют в/в капельно по 0,5–1 г в день операции (введение препарата необходимо прекратить за 1–2 часа до начала операции) и на следующий день — 1,5 г/сутки (по 0,5 г каждые 8 часов).
Дети до 12 лет:
Схема введения препарата одинакова с вышеуказанной, но разовая внутривенная доза составляет 7,5 мг/кг.
Применение при терминальной почечной недостаточности, нарушении функции печени и обструкции желчевыводящих путей: при хронической почечной недостаточности и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и /или печёночной недостаточности, максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки.
Применение у пациентов, находящихся на гемодиализе: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко уменьшается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях может возникнуть необходимость дополнительного введения препарата.
Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость контроля концентрации метронидазола в сыворотке крови.
Тяжёлая инфекция требует 5–7 дней лечения, при неосложненной инфекции в общем достаточно 3–5 дней. Продолжительность терапии может быть увеличена по усмотрению врача, но курс лечения не должен превышать 10 дней. Этот срок может быть продлён только в единичных случаях по особо строгим показаниям. По возможности стоит избегать повторения терапии метронидазолом.
Побочное действие
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка, «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны иммунной системы
Ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения психики
Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения
Преходящие нарушения зрения, такие как: диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печёночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулёзная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приёма внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия и отёчность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).
Лабораторные и инструментальные данные
Уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Передозировка
Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путём гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими препаратами!
Непрямые коагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется мониторинг протромбинового времени и МНО; при необходимости, снижение дозы непрямых коагулянтов.
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Дисульфирам. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов. Метронидазол можно применять через 2 недели после приёма дисульфирама.
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
Литий. При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации, поэтому перед началом применения метронидазола необходимо снизить дозу лития или прекратить его приём на время лечения.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.
При одновременно применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бусульфана.
При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, что требует контроля концентрации циклоспорина в плазме крови.
Особые указания
В период лечения противопоказан приём алкоголя, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу. Это происходит вследствие нарушения окисления этанола и накопления ацетальдегида. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в тёмный цвет.
Проведение терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за пациентом и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для инфузий, 0,5 %.
По 100 мл препарата во флаконы из полипропилена с петлей-держателем, укупоренные полипропиленовыми крышками с резиновой подкладкой и снабжённые колпачком с отрывным кольцом для вскрытия, наваренным на флакон.
По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в потребительскую упаковку (пачку картонную).
120 флаконов по 100 мл вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (картонную коробку).
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.