Механизм действия унитиола как антидота
Механизм действия унитиола как антидота
Синонимы Бал, антоксол, димеркапрол, дикаптол, дитиоглицерин.
Хранят с предосторожностью (список Б), при комнатной температуре, в защищенном от света месте.
Действие и применение. При оральном введении унитиол всасывается медленно и в незначительных количествах (до5 % от дозы). После резорбции, из желудочно-кишечного тракта или после парентеральных инъекции антидот равномерно распре деляется во всех тканях организма. Препарат малотоксичен и кумулятивными свойствами не обладает. Основная масса всосавшегося препарата, не изменяясь, выво дится почками в течение 6-12 часов.
Механизм антидотного действия унитиола заключается в химическом взаимодействии сульфгидрильных групп препарата с металлами, в результате чего образуются прочные малотоксичные соединения, которые выводятся из организма почками. При этом освобождаются блокированные ядами сульфгидрильные группы ферментов и восстанавливается их функциональная деятельность.
Унитиол применяют для лечения острых и хронических интоксикаций животных соединениями мышьяка (кроме отравления мышьяковистым водородом и дифенилхлорарсином), ртути (высокоэффективен только в ранний период до появления клиники тяжелого отравления), меди, хрома, висмута, сурьмы, серебра; малоэффективен при отравлениях щелочноземельными металлами и свинцом.
Препарат применяют путем парентерального введения (подкожное, внутримышечное, внутрибрюшинное). Наиболее эффективны для всех видов животных внутрибрюшинные инъекции. Подкожно препарат можно вводить всем видам животных, за исключением жвачных.
Учитывая, что при отравлениях соединениями мышьяка и тяжелых металлов организм животного теряет значительное количество жидкости (дегидратация тканей) и электролитов, следует наряду со специфическим антидотом вводить глюкозо-солевой раствор, содержащий глюкозы 50 г, калия хлорида 2, натрия хлорида 6, магния хлорида (или сульфата) 4, кальция хлорида 10 г, воды для инъекций до 1 л. Дозы раствора: крупным животным 500-600 мл, мелким 50-100 мл 2-3 раза в 1-й день и по 1-2 раза в последующие дни лечения.
Свежеприготовленный глюкозо-солевой раствор стерилизуют кипячением 30 минут, смешивают в асептических условиях с раствором антидота и с помощью шприца вводят в брюшную полость.
Дозы унитиола и глюкозо-солевого раствора (на 1 кг живой массы) для парентеральных инъекций при отравлении соединениями мышьяка и тяжелых металлов:
Унитиол (Unithiol) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Унитиол
Раствор для в/м и п/к введения прозрачный, бесцветный или розоватого цвета, со слабым запахом сероводорода.
| 1 мл | |
| унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат) | 50 мг |
Фармакологическое действие
Антидот, донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное действие (в т.ч. в отношении продуктов метаболизма этанола).
Механизм действия состоит в том, что за счет наличия сульфгидрильных групп димеркапрол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с блокаторами тиоловых групп ферментов (тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, продуктами распада этанола), ускоряя их выведение из организма. Прочное связывание с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов, способствует восстановлению их активности и приводит к уменьшению и полному устранению симптомов отравления.
Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
У больных диабетической полиневропатией способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению функции периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
Фармакокинетика
T 1/2 составляет в среднем 7.5 ч. Не накапливается в организме.
Показания активных веществ препарата Унитиол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E83.0 | Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона) |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| T46.0 | Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия |
| T56.1 | Ртути и ее соединений |
| T56.2 | Хрома и его соединений |
| T56.3 | Кадмия и его соединений |
| T56.4 | Меди и ее соединений |
| T56.5 | Цинка и его соединений |
| T56.8 | Других металлов |
| T57.0 | Мышьяка и его соединений |
Режим дозирования
Разовая доза – 250 мг. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
При лечении острых отравлений следует проводить дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение растворов декстрозы).
Несовместим с препаратами, содержащими соли тяжелых металлов, а также с щелочами (быстро разлагается).
Унитиол, 50 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мл, 10 шт.
Инструкция на Унитиол 50 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мл, 10 шт.
Состав
Унитиол (димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат) (в пересчете на 100% вещество) — 50 мг;
Вода для инъекций: до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.
Фармакодинамика
Комплексообразующее средство, оказывает дезинтоксикационное действие. Активные сульфгидрильные группы, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и, образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, пораженных ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 15–30 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т1/2) 1–2 часа. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется, в основном, в водной фазе (плазма крови). Препарат широко распределяется в тканях организма, наибольшие концентрации обнаружены в почках и печени. Не кумулирует.
Экскретируется почками, преимущественно в виде продуктов неполного и полного окисления, частично в неизменном виде. Экскретируется также с желчью. Элиминируется в течение 4-х часов после применения однократной дозы.
Унитиол: Показания
Интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, золотом, сурьмой, таллием и сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-Коновалова).
Способ применения и дозы
При интоксикации мышьяком: 250–500 мг (5–10 мл препарата), из расчета 50 мг/10 кг, в первые сутки 3–4 раза, во вторые сутки 2–3 раза, в последующие — по 1–2 раза.
При отравлениях соединениями ртути: по той же схеме в течение 6–7 суток. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации.
При дигиталисной интоксикации: в первые два дня вводят 250–500 мг (5–10 мл препарата) 3–4 раза в сутки, затем 1–2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.
При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 250–500 мг (5–10 мл препарата) ежедневно или через день; курс лечения 25–30 инъекций; при необходимости повторяют через 3–4 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Унитиол: Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
При развитии почечной недостаточности лекарственный препарат необходимо отменить или применять с крайней осторожностью.
Длительное применение препарата должно проводиться под постоянным контролем за выведением тяжелых металлов почками.
Унитиол: Побочные действия
Возможны аллергические реакции. Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Повышение артериального давления, рвота, головная боль, чувство жжения в губах, во рту и глотке, чувство стеснения и боль в горле, груди и кистях, конъюнктивит, слезотечение, спазм век, ринорея, слюнотечение, покалывание в кистях, чувство жжения в половом члене, потливость лба, кистей и других областей, боль в животе, тревога, слабость, беспокойство, гемолиз, транзиторная лейкоцитопения, тремор, жжение в глазах, гепатотоксичность, спазмы и боль в мышцах, боль в челюсти, почечная недостаточность, гипертермия, боль в месте инъекции, продление активированного частичного тромбопластинового времени, снижение концентрации цинка в крови.
При применении высоких доз препарата возможно резкое повышение артериального давления с судорогами и комой.
При применении препарата в терапевтической дозе нежелательные реакции почти всегда обратимы и редко бывают достаточно серьезными, чтобы следовало прекратить лечение.
Возможно снижение нежелательных реакций при соблюдении интервала в 4 часа между приемами препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: недомогание, тошнота, рвота, слезотечение и слюноотделение, ощущение жжения губ, рта, горла и глаз с головной болью. Чувство стеснения в горле и груди. Повышение артериального давления максимум через 15–20 минут. Эти эффекты могут длиться около четырех часов.
Возможное лечение: подкожное введение дифенгидрамина 50 мг или 30 мг эфедрина.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.
Особые указания
При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).
Не допускается одновременное применение с препаратами железа.
При применении рекомендуется защелачивание мочи, т.к. в кислой среде комплекс «димеркаптопропансульфонат натрия-металл» нестабилен.
Нет достаточных доказательств эффективности препарата при отравлении висмутом и сурьмой. Применение препарата эффективно при остром отравлении ртутью (если терапия начата в течение 1–2 часов после отравления), препарат малоэффективен при хроническом отравлении ртутью.
Недопустимо применение препарата при отравлении железом, кадмием, селеном, т.к. их комплексы с унитиолом более токсичны, особенно для почек.
При применении унитиола возможно транзиторное снижение процентного содержания полиморфноядерных лейкоцитов.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении унитиола возможен гемолиз (который может быть очень серьезным). У пациентов с высоким риском дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо проведение предварительного обследования и контроль возможного гемолиза во время терапии препаратом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных, подтверждающих влияние препарата Унитиол на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, нет.
Унитиол (Unithiol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Унитиол
| Раствор для в/м и п/к введения | 1 мл | 1 амп. |
| димеркапрол (унитиол) | 50 мг | 250 мг |
Фармакологическое действие
Антидот, донатор сульфгидрильных (тиоловых) групп. Оказывает дезинтоксикационное действие (в т.ч. в отношении продуктов метаболизма этанола).
Механизм действия состоит в том, что за счет наличия сульфгидрильных групп димеркапрол образует водорастворимые нетоксичные комплексы с блокаторами тиоловых групп ферментов (тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, продуктами распада этанола), ускоряя их выведение из организма. Прочное связывание с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов, способствует восстановлению их активности и приводит к уменьшению и полному устранению симптомов отравления.
Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
У больных диабетической полиневропатией способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению функции периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
Фармакокинетика
T 1/2 составляет в среднем 7.5 ч. Не накапливается в организме.
Показания активных веществ препарата Унитиол
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| E83.0 | Нарушения обмена меди (болезнь Вильсона) |
| F10.2 | Хронический алкоголизм |
| F10.3 | Абстинентное состояние |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| T46.0 | Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия |
| T56.1 | Ртути и ее соединений |
| T56.2 | Хрома и его соединений |
| T56.3 | Кадмия и его соединений |
| T56.4 | Меди и ее соединений |
| T56.5 | Цинка и его соединений |
| T56.8 | Других металлов |
| T57.0 | Мышьяка и его соединений |
Режим дозирования
Разовая доза – 250 мг. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
При лечении острых отравлений следует проводить дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение растворов декстрозы).
Несовместим с препаратами, содержащими соли тяжелых металлов, а также с щелочами (быстро разлагается).
Унитиол, 50 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мл, 10 шт.
Инструкция на Унитиол 50 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мл, 10 шт.
Состав
| Раствор для внутримышечного и подкожного введения | 1 мл |
| димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) | 50 мг |
| вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг; серная кислота 0,1 М — до рН 3,1–4,5; вода для инъекций — до 1 мл |
в ампулах по 5 мл, в комплекте с ножом ампульным, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание
Прозрачная бесцветная или розоватого цвета жидкость со слабым запахом сероводорода.
Фармакодинамика
Активные сульфгидрильные группы унитиола, взаимодействуя с тиоловыми ядами (соединения мышьяка, соли тяжелых металлов) и образуя с ними нетоксичные водорастворимые соединения, восстанавливают функции ферментных систем организма, нарушенные ядом. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлосодержащих ферментов клеток.
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Cmax достигается через 15–30 мин после в/м инъекции. T1/2 — 1–2 ч. Объем распределения — 166,5 мл/кг. Препарат распределяется в основном в водной фазе (плазма крови). Не кумулирует. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде.
Унитиол: Показания
интоксикация мышьяком, ртутью, висмутом, хромом, сердечными гликозидами;
гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вестфаля-Вильсона-Коновалова);
хронический алкоголизм (в составе комплексной терапии);
Характеристика
Инструкция
Способ применения и дозы
Тошнота, головокружение, тахикардия, бледность кожных покровов. Возможны аллергические реакции.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение Унитиола с препаратами, в состав которых входят тяжелые металлы и щелочи, так как происходит быстрое разложение Унитиола.
При острых отравлениях проводят дополнительные лечебные мероприятия (промывание желудка, оксигенотерапия, введение декстрозы и др.).
Раствор для внутримышечного и подкожного введения 50 мг/мл. По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным дисковым керамическим вкладывают в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.
Производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко»