Мотилиум суспензия как давать детям

Мотилиум® (суспензия для приема внутрь)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – домперидон 1.0 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

— комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)

— циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать МОТИЛИУМ® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет:

0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг/кг, но не более 80мл (80 мг).

Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата МОТИЛИУМ® должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Не применять МОТИЛИУМ® при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Перед употреблением следует встряхнуть.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.

Снимите отвинченную крышку.

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис.3 Придерживая за нижнее кольцо, вытащите наполненный шприц из флакона.

Опустошите шприц. Закройте флакон. Помойте шприц водой.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших МОТИЛИУМ: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Источник

Мотилиум: незаменим при отравлениях и желудочных расстройствах

Щадящий лекарственный препарат для устранения интоксикаций, диспепсии и болей в желудке. Помогает взрослым и детям, имеет несколько удобных форм выпуска.

Что такое Мотилиум

Действующий компонент препарата — домперидон, вещество, способное быстро подавлять тошноту, нормализовать перистальтику, стул, избавлять от признаков несварения. Средство производится в нескольких фармацевтических формах:

таблетки с пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, содержат 10 мг домперидона, расфасованы в блистеры;

безоболочные сублингвальные таблетки с мятным вкусом;

сироп для детей: сладковатая густая белая жидкость на водной основе с дозировкой домперидона 1 мг на 1 мл, реализуется во флаконах из стекла с мерным шприцем.

В состав таблетированного лекарства входят вспомогательные соединения: крахмал, повидон, стабилизаторы.

При каких заболеваниях необходим Мотилиум

Лекарство помогает восстановить самочувствие при следующих патологиях:

язвенной болезни желудка;

атонических нарушениях работы кишечника;

гипокинетической дискинезии желчного пузыря;

болях в эпигастрии;

тошноте, рвоте при пищевой или химической интоксикации;

нарушениях пищеварения вследствие приема лекарственных средств, лучевой терапии;

частых срыгиваниях у детей.

Препарат умеренно стимулирует кишечную перистальтику, нормализуя функции желудка и устраняя признаки диспепсии. Домперидон подавляет активность дофамина, оказывая мягкое нейролептическое действие. Но, в отличие от других средств, он не приводит к вегетативным нарушениям.

Лекарство быстро проникает в кровь через слизистые и взаимодействует с ее белками. После приема Мотилиум очищает полость желудка, просвет кишечника, связывает и нейтрализует токсичные вещества. Из организма выводится полностью с кишечным содержимым через 12–24 ч, не накапливаясь в тканях.

Как принимать таблетки Мотилиум

Взрослым рекомендуется по 1 пилюле трижды в день, за 15–20 минут перед едой. Таблетки в оболочке запивают прохладной или теплой водой. Сублингвальные — помещают под язык по полного растворения. При необходимости однократную дозу увеличивают в 2–3 раза. Максимальное количество таблеток в сутки — 8 шт. Разрешается принимать лекарство перед сном.

Детям лечение Мотилиумом в таблетках рекомендуется с 6–7 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. При массе тела меньше 35 кг рекомендуется использовать суспензию препарата.

Как применять детский Мотилиум

Флакон лекарства перед применением встряхивают, снимают крышку и дают ребенку за полчаса до приема пищи:

до 5 лет рекомендуемая доза: 2,5 мл на 10 кг веса;

с 5 до 12 лет: 10–20 мл на 10 кг.

Малышам грудного возраста сироп набирают из флакона специальным мерным шприцем из упаковки. После каждого применения его тщательно промывают в воде.

Побочные эффекты Мотилиума

Препарат увеличивает синтез гормона пролактина. В некоторых случаях это может вызывать кратковременный сбой менструального цикла, провоцировать развитие гинемастии. Изредка на фоне лечения вероятны:

сухость или неприятный привкус во рту;

усиление спазмов в кишечнике.

При появлении любых нежелательных проявлений следует проконсультироваться у врача.

Когда противопоказан Мотилиум

Применять лекарство запрещено:

при опасности прободения желудочной язвы, развития внутреннего кровотечения;

при нарушениях кишечной проходимости;

при нарушениях функций, новообразования в области гипофиза;

тяжелых поражениях почек или печени;

индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов лекарственного средства.

При аллергии на Мотилиум вероятно появление кожного зуда, гиперемии, сыпи, слезотечения, отека слизистых. В подобных случаях требуется прекращение терапии и замена препарата на другой.

Как взаимодействует Мотилиум с другими препаратами

В период применения Мотилиума желательно отказаться от употребления антацидных препаратов и ингибиторов протонной помпы — средств, уменьшающих кислотность желудочного сока. Одновременный прием замедляет действие Мотилиума и уменьшает его всасывание.

Антимикотические лекарства и препараты из группы макролидов тормозят метаболизацию домперидона. Это важно учитывать при нарушениях функций почек и печени.

При прохождении лечения Кетоконазолом, Азитромицином, Эритромицином и ингибиторами изофермента CYP3A4 от приема Мотилиума необходимо отказаться. В противном случае увеличивается риск нарушения работы сердца.

Можно ли принимать Мотилиум беременным и кормящим

Препарат не относится к категории тератогенных и мутагенных, но сведений о его влиянии на развитие плода недостаточно. Беременным Мотилиум назначают в индивидуальном порядке, в сниженных дозах под врачебным контролем. При грудном вскармливании лекарство назначают по показаниям, наблюдая за реакцией младенца на его применение.

Чем можно заменить Мотилиум

Самые известные аналоги и дженерики препарата:

Источник

МОТИЛИУМ суспензия для приема внутрь 1мг/мл флакон 100мл

Инструкция

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей. Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

установленная непереносимость препарата и его компонентов; пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); одновременный прием пероральных форм кетоконазола; желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной). детский возраст до 5-ти лет. С осторожностью: учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью.

Внутрь, за 15–30 минут до еды и перед сном (при необходимости). Взрослым и подросткам старше 12 лет (массой тела более 35 кг) — по 10–20 мл суспензии 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза — 80 мл. Детям и младенцам — по 2,5–5 мл/кг суспензии (0,25–0,5 мг/кг) 3 или 4 раза в день, максимальная суточная доза домперидона — 2,4 мг/кг, но не более 80 мг в день. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка «0–20 kg» на шприце. При почечной недостаточности коррекция разовой дозы едва ли требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением. Указания по применению суспензии для приема внутрь Флакон перед употреблением следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку; поместить шприц во флакон; придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг; придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона; опустошить шприц, промыть его водой; закрыть флакон.

Действующее вещество: домперидон; Вспомогательные вещества: сахаринат натрия, микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, гидроокись натрия, полисорбат и очищенная вода;

Источник

Мотилиум Суспензия, флакон, 100 мл, 1 мг/мл, для приема внутрь, для детей

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными.
Инструкция

Другие формы выпуска

Таблетки

Показания к применению

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

Болезни

Инструкция

Состав

Действующее вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 % 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.

Описание

Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15 – 30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93%. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 – 9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

— изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхож-дения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением дие-ты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие c другими лекарственными средствами»);

в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;

нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиум в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Взрослые и подростки старше 12 лет и дети с массой тела 35 кг и более:

10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцы и дети до 12 лет с массой тела менее 35 кг:

0,25 на 1 кг массы тела 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона – 30 мл (30 мг).

Мотилиум должен применяться в наименьшей эффективной дозировке.

Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0–20 kg” на шприце.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела и, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку.

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум должна быть снижена до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Применение Мотилиум противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 – 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 – 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у Для описания товара использована информация от партнера 36.6

Источник