Мирена в турции как называется

Мирена ® (Mirena ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мирена ®

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) представляет собой Т-образную левоноргестрел-высвобождающую конструкцию, помещенную в трубку проводника (компоненты проводника: трубка для введения, поршень, указательное кольцо, рукоятка и бегунок). ВМС состоит из белой или почти белой гормонально-эластомерной сердцевины, помещенной на Т-образном корпусе и покрытой непрозрачной мембраной, регулирующей высвобождение левоноргестрела (20 мкг/24 ч). Т-образный корпус снабжен петлей на одном конце и двумя плечами на другом; к петле прикреплены коричневые нити для удаления системы. Т-образная конструкция содержит сульфат бария, что делает ее видимой при рентгеновском обследовании. ВМС свободна от видимых примесей.

Вспомогательные вещества: сердцевина из полидиметилсилоксанового эластомера; мембрана из полидиметилсилоксанового эластомера, содержащая кремния диоксид коллоидный безводный 30-40% масс.

Фармакологическое действие

Предшествующее применение ВМС Мирена ® не оказывает влияния на репродуктивную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 месяцев после удаления ВМС.

ВМС Мирена ® может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например, болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 месяца применения ВМС Мирена ® менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62-94% и на 71-95% через 6 месяцев применения. При применении ВМС Мирена ® в течение 2 лет эффективность применения препарата (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. ВМС Мирена ® уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность ВМС Мирена ® в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.

Фармакокинетика

Активное вещество ВМС Мирена ® левоноргестрел высвобождается непосредственно в полость матки. Рассчитанная скорость высвобождения in vivo в различные временные точки представлена в таблице 1.

Таблица 1. Рассчитанная скорость высвобождения in vivo для ВМС Мирена ®

После введения ВМС Мирена ® левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Системная биодоступность высвобожденного левоноргестрела составляет более 90%.

После введения ВМС Мирена ® левоноргестрел обнаруживается в плазме крови через 1 ч. C max составляет 414 пг/мл и достигается в течение 2 недель после введения. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25-75-й перцентили: 151 пг/мл-264 пг/мл), определяемых через 6 месяцев, до 194 пг/мл (146 пг/мл-266 пг/мл) через 12 месяцев и до 131 пг/мл (113 пг/мл-161 пг/мл) через 60 месяцев.

Высокая местная экспозиция препарата в полости матки, необходимая для местного воздействия ВМС Мирена ® на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз).

У женщин в постменопаузе, применяющих ВМС Мирена ® одновременно с применением эстрогенов, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25-75-й перцентили: 186 пг/мл-326 пг/мл), определяемых через 12 месяцев, до 149 пг/мл (122 пг/мл-180 пг/мл) через 60 месяцев. При применении ВМС Мирена ® одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 месяцев, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25-75-й процентили: 341 пг/мл-655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.

Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37-55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1.5 раза выше.

Левоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Наиболее важными путями метаболизма являются восстановление Δ4-3-оксо-группы и гидроксилирование в позициях 2α, 1β и 16β с последующим конъюгированием. CYP3A4 является основным ферментом, участвующим в окислительном метаболизме левоноргестрела. Доступные данные in vitro позволяют предположить небольшую значимость реакций CYP-опосредованной биотрансформации для левоноргестрела в сравнении с восстановлением и конъюгированием.

Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным приблизительно 1.77. T 1/2 в терминальной фазе, представленной, главным образом, метаболитами, составляет около суток.

Показания препарата Мирена ®

Режим дозирования

ВМС Мирена ® вводят в полость матки. Эффективность сохраняется в течение 5 лет.

ВМС Мирена ® можно применять у женщин, получающих пероральные или трансдермальные препараты для заместительной гормональной терапии (ЗГТ), содержащие только эстроген.

Инструкции по применению ВМС Мирена ®

ВМС Мирена ® поставляется в стерильной упаковке, которую вскрывают только непосредственно перед установкой ВМС. Необходимо соблюдать правила асептики при обращении со вскрытой системой. Если стерильность упаковки кажется нарушенной, ВМС следует уничтожить как медицинские отходы. Так же следует обращаться и с удаленной из матки ВМС, поскольку она содержит остатки гормона.

Установка, удаление и замена ВМС

Рекомендуется, чтобы ВМС Мирена ® устанавливал только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

В некоторых случаях у пациенток может быть стеноз цервикального канала. Не следует применять избыточное усилие при введении ВМС Мирена ® таким пациенткам.

Женщину нужно повторно обследовать через 4-12 недель после установки, а затем 1 раз в год или чаще при наличии клинических показаний.

У женщин репродуктивного возраста ВМС Мирена ® следует устанавливать в полость матки в течение 7 дней от начала менструации.

ВМС Мирена ® может быть заменена новой ВМС в любой день менструального цикла. ВМС также может быть установлена немедленно после аборта в I триместре беременности при условии отсутствия воспалительных заболеваний половых органов.

Применение ВМС рекомендуется для женщин, имеющих в анамнезе хотя бы одни роды. Установку ВМС Мирена ® в послеродовом периоде следует проводить только после полной инволюции матки, но не ранее чем через 6 недель после родов. При продолжительной субинволюции необходимо исключить послеродовый эндометрит и отложить решение о введении ВМС Мирена ® до завершения инволюции. В случае затруднений при установке ВМС и/или очень сильной боли или кровотечения в течение или после процедуры следует принять во внимание возможность перфорации и принять соответствующие меры, такие как физикальное обследование и УЗИ.

Для профилактики гиперплазии эндометрия при проведении ЗГТ препаратами, содержащими только эстроген, у женщин с аменореей ВМС Мирена ® может быть установлена в любое время; у женщин с сохраненными менструациями установку производят в последние дни менструального кровотечения или кровотечения «отмены».

Удаляют ВМС Мирена ® путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами. Если нити не видны, а система находится в полости матки, она может быть удалена с помощью тракционного крючка для извлечения ВМС. При этом может потребоваться расширение канала шейки матки.

Систему следует удалить через 5 лет после установки. Если женщина хочет продолжать применение того же метода, новая система может быть установлена сразу после удаления предыдущей.

В случае необходимости дальнейшей контрацепции у женщин репродуктивного возраста удаление ВМС следует выполнить в течение 7 дней после начала менструации при условии, что у женщины регулярные менструации. Если система удаляется в другое время цикла, или у женщины нерегулярные менструации, и в течение предшествующей недели был половой контакт, женщина подвергается риску забеременеть. Для обеспечения непрерывной контрацепции новая ВМС должна быть введена незамедлительно после удаления предыдущей ВМС, или должен быть инициирован альтернативный метод контрацепции.

Установка и удаление ВМС могут сопровождаться определенными болевыми ощущениями и кровотечением. Процедура может вызвать обморок вследствие вазовагальной реакции, брадикардию или судорожный приступ у пациенток с эпилепсией, особенно при наличии предрасположенности к данным состояниям или в случае стеноза цервикального канала.

После удаления ВМС Мирена ® следует проверить систему на предмет целостности. При трудностях с удалением ВМС отмечались единичные случаи соскальзывания гормонально-эластомерной сердцевины на горизонтальные плечи Т-образного корпуса, в результате чего они скрывались внутри сердцевины. Как только целостность ВМС подтверждена, дополнительного вмешательства данная ситуация не требует. Ограничители на горизонтальных плечах обычно предупреждают полное отделение сердцевины от Т-образного корпуса.

Дополнительная информация для некоторых групп пациенток

Дети и подростки до 18 лет: ВМС Мирена ® показана только после наступления менархе (установления менструального цикла).

Пациентки пожилого возраста: ВМС Мирена ® не изучалась у женщин в возрасте старше 65 лет, поэтому применение ВМС Мирена ® не рекомендуется для данной категории пациенток. ВМС Мирена ® не относится к препаратам первого выбора для женщин в постменопаузном периоде до 65 лет с выраженной атрофией матки.

Пациентки с нарушениями функции печени: ВМС Мирена ® противопоказана женщинам с острыми заболеваниями или опухолями печени.

Пациентки с нарушениями функции почек: ВМС Мирена ® не изучалась у пациенток с нарушениями функции почек.

Инструкция по введению ВМС

Устанавливается только врачом с использованием стерильных инструментов.

ВМС Мирена ® поставляется вместе с проводником в стерильной упаковке, которую нельзя вскрывать до установки.

Подготовка к введению

Не следует продвигать проводник с усилием. При необходимости следует расширить цервикальный канал.

Удаление/замена ВМС Мирена ®

ВМС Мирена ® удаляют путем осторожного вытягивания за нити, захваченные щипцами.

Новая ВМС Мирена ® может быть установлена сразу же после удаления предыдущей.

Побочное действие

При применении ВМС Мирена ® в комбинации с продолжительной ЗГТ эстрогенами у большинства женщин в течение первого года применения циклические кровотечения постепенно прекращаются.

НР, о которых сообщалось в ходе клинических исследований ВМС Мирена ® по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении ЗГТ эстрогенами» (с участием 514 женщин), наблюдались с той же частотой, за исключением случаев, обозначенных сносками (*, **).

Таблица 2. Нежелательные реакции

* «Часто» по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении ЗГТ эстрогенами».

** «Очень часто» по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении ЗГТ эстрогенами».

Для описания определенных реакций, их синонимов, и связанных с ними состояний в большинстве случаев использована терминология, соответствующая MedDRA.

Если у женщины с установленной ВМС Мирена ® наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается.

Партнер может ощущать нити во время полового акта.

Риск возникновения рака молочной железы при применении ВМС Мирена ® по показанию «профилактика гиперплазии эндометрия при проведении ЗГТ эстрогенами» неизвестен. Сообщалось о случаях рака молочной железы (частота неизвестна, см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Сообщалось о следующих НР в связи с процедурой установки или удаления ВМС Мирена ® : боль во время процедуры, кровотечение во время процедуры, вазовагальная реакция, связанная с установкой, сопровождающаяся головокружением или обмороком. Процедура может спровоцировать судорожный приступ у пациенток с эпилепсией.

После установки ВМС сообщалось о случаях сепсиса (включая стрептококковый сепсис группы А), см. раздел «Особые указания».

Противопоказания к применению

При перечисленных ниже заболеваниях/состояниях/факторах риска ВМС Мирена ® следует применять с осторожностью после консультации со специалистом:

Следует обсудить целесообразность удаления системы при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже заболеваний/состояний/факторов риска:

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ВМС Мирена ® противопоказано при беременности или подозрении на нее.

Во время применения ВМС Мирена ® у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения.

Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций, и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.

Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности, о возможном риске септического аборта во II триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, сопровождающейся повышением температуры тела.

Были единичные случаи маскулинизации наружных половых органов плода женского пола после локального воздействия левоноргестрела во время беременности с применением левоноргестрелсодержащих ВМС.

Период грудного вскармливания

Считается, что применение ВМС Мирена ® через 6 недель после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияния на количество и качество грудного молока.

После удаления препарата Мирена ® у женщин происходит восстановление фертильности.

Источник

Мирена

Внутриматочная спираль или система (далее – ВМС) «Мирена» выпускается финскими представителями немецкой фармацевтической компании «Байер».

Оставьте заявку на

Внутриматочная спираль или система (далее – ВМС) «Мирена» выпускается финскими представителями немецкой фармацевтической компании «Байер». Одно только громкое имя этого всемирно известного
фармпроизводителя является веским аргументов в пользу надежности и безопасности «Мирены».

Снаружи сердцевина покрыта полупрозрачной мембраной. Благодаря этой мембране происходит дозированное выделение в полость матки 20 мкг Левоноргестрела в сутки. Этого количества недостаточно для того чтобы вызвать системные побочные эффекты в виде различных обменных нарушений. Зато вполне достаточно для того чтобы обеспечить контрацепцию.

Ведь Левоноргестрел оказывает комплексное контрацептивное действие:

• Вызывает загустевание цервикальной слизи. Через загустевшую слизь сперматозоидам труднее пройти в полость матки через цервикальный канал.
• Подвижность самих сперматозоидов при этом теряется.
• Замедляется перистальтика (волнообразные сокращения) маточных труб. По этой причине оплодотворенной яйцеклетке труднее попасть в полость матки.
• Замедляется пролиферация (рост клеток) маточного эндометрия, снижается функциональная активность его желез. К такому истонченному эндометрию трудно прикрепиться оплодотворенной яйцеклетке.
• Замедляется созревание фолликулов и овуляция. Правда, этот эффект у «Мирены» выражен слабо, и является вспомогательным.

Выделяемого количества Левоноргестрела хватает для того чтобы обеспечить контрацепцию на 5 лет. В этот период вероятность нежелательной беременности минимальна, и составляет примерно 1 случай из 500. Но и после 5 лет гормон продолжает выделяться, но уже в меньшем количестве, порядка 10 мкг. При этом вероятность нежелательной беременности резко возрастает. Поэтому врачи рекомендуют ставить «Мирену» именно на 5-летний срок.

Показания

Уникальность «Мирены» заключается в том, что благодаря Левоноргестелу она оказывает не только контрацептивное, но и лечебное действие. Поэтому она подойдет тем женщинам, у которых нежелание беременеть сочетается с некоторыми гинекологическими проблемами. Поскольку «Мирена» истончает эндометриальный слой, ее можно использовать при гиперплазии эндометрия. Данная спираль также является отличным профилактическим средством эндометриоза.

Методика

При всей своей эффективности «Мирена» подойдет далеко не всем. Она не предохраняет от мочеполовых инфекций.
Более того, постановка спирали может способствовать продвижению вагинальной инфекции вглубь, в шейку матки и в полость матки. Поэтому любые острые инфекционные воспалительные заболевания влагалища, шейки матки, нижних отделов мочевыводящих путей, органов малого таза, будут противопоказанием к постановке ВМС «Мирена». После успешного лечения этих заболеваний допускается постановка «Мирены», но не ранее чем спустя 3 мес.

Среди других противопоказаний:

• Длительно протекающие хронические воспалительные гинекологические заболевания, с трудом поддающиеся лечению;
• Дисплазия шейки матки;
• Фибромиома матки;
• Злокачественные опухоли гинекологической сферы, или хотя бы подозрение на них;
• Рак молочных желез;
• Врожденные аномалии строения матки.

Само собой разумеется, беременность также является противопоказанием. ВМС «Мирена» не ставится при ВИЧ, острых вирусных и хронических гепатитах, циррозе печени.

Некоторые соматические негинекологические заболевания являются относительными противопоказаниями к использованию «Мирены»:

• Сахарный диабет;
• Гипертоническая болезнь;
• Мигрень;
• Перенесенные инфаркты и инсульты;
• Тромбофлебит нижних конечностей;
• Ожирение.

При этих заболеваниях вопрос о безопасности «Мирены» решается индивидуально. Поэтому, прежде чем установить ВМС, женщина проходит все необходимые исследования с консультацией специалистов. Установка ВМС «Мирена» допускается только врачом-гинекологом в стенах профильного медицинского учреждения. Еще одно условие: спираль должна находиться в стерильной вакуумной упаковке. При нарушении целостности этой упаковки изделие считается непригодным, и его использовать нельзя.

Предпочтительное время установки – первые 7 дней после менструации. Рожавшим разрешается устанавливать «Мирену» не ранее чем спустя 6 нед. после родов при имеющихся признаках инволюции матки. После медицинских и самопроизвольных абортов спираль ставится не раньше чем через 7 дней. До установки спираль находится в сложенном состоянии в пластиковом проводнике, имеющем форму трубки. Проводник со спиралью вводят в цервикальный канал. При этом вертикальные опорные плечи «Мирены» в полости матки расправляются, и она принимает Т-образную форму.
При введении проводника врач должен соблюдать осторожность, чтобы не перфорировать стенку матки. После введения спирали проводник выбрасывают, имеющиеся нитевидные усики обрезают, оставляя 3-4 см. При правильном введении процедура безболезненна, и не требует анестезии. Контрацептивный эффект развивается разу же поле установки спирали.

В течение первых месяцев возможны побочные эффекты:

• Головная боль, головокружение;
• Эмоциональная неустойчивость;
• Тошнота, снижение аппетита;
• Боли внизу живота;
• Боли в спине;
• Повышение массы тела;
• Угревая сыпь;
• Повышение чувствительности молочных желез.

Как правило, все эти симптомы проходящие, и не требуют специального лечения. У некоторых пациентов возможно полное отсутствие менструаций (аменорея), которая может быть ошибочно принята за беременность. При всех тревожных или сомнительных симптомах женщина должна обратиться к врачу, устанавливающему ВМС. При отсутствии жалоб первый плановый гинекологический осмотр проводится через 9-12 нед. после ее установки, следующие – ежегодно. Спустя 5 лет отслужившую спираль можно сразу же заменить на новую.

Источник

Мирена

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

левоноргестрел — прогестаген, используется в гинекологии как прогестагеновый компонент в пероральных контрацептивах и при заместительной гормональной терапии или самостоятельно в пероральных контрацептивах, содержащих только прогестаген и в подкожных имплантатах. Левоноргестрел может также вводиться в матку с внутриматочными системами. Это позволяет применять очень низкие дозы препарата, поскольку гормон выделяется непосредственно в орган.

Мирена характеризуется главным образом местным действием прогестагена в матке. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии снижают функцию рецепторов эндометриального эстрогена и прогестерона, благодаря чему эндометрий становится нечувствительным к циркулирующему эстрадиолу, а также отмечают выраженный антипролиферативный эффект. Во время применения Мирены отмечали морфологические изменения эндометрия и слабую местную реакцию на чужеродный предмет. Сгущение цервикальной слизи предотвращает прохождение спермы по цервикальному каналу. Местная среда матки и труб яичников подавляет мобильность и функцию спермы, предотвращая оплодотворение. У некоторых пациенток подавляется овуляция.

Исследование контрацептивной эффективности Мирены проводили главным образом путем ее сравнения с различными медными внутриматочными устройствами. На данный момент они охватывают 13 000 женщин/год использования Мирены с общим показателем беременности 0,16 на 100 женщин/год.

Использование Мирены не изменяет фертильности в будущем. Приблизительно 80% женщин, которые хотели забеременеть, забеременели на протяжении 12 мес после извлечения системы.

Характер менструаций является результатом прямого действия левоноргестрела на эндометрий и не отображает цикла овуляции. Четких отличий в развитии фолликулов, овуляции или в продуцировании эстрадиола и прогестерона у женщин с разным характером менструаций нет. В процессе инактивации пролиферации эндометрия в начальной фазе применения на протяжении первых месяцев возможно усиление кровомазания. Со временем сильное угнетение пролиферации эндометрия приводит к сокращению продолжительности и объема менструальных кровотечений во время применения Мирены. Необильные менструации часто переходят в олигоменорею или аменорею. Даже при аменорее у пациенток, применяющих Мирену, нормально функционируют яичники и поддерживается уровень эстрадиола.

Мирену можно успешно применять в лечении идиопатической меноррагии. У женщин с меноррагией объем менструальных кровотечений сократился на 88% по окончании 3-го месяца применения системы. Меноррагия, вызванная подслизистыми фибромами, может давать менее выраженную положительную реакцию. Уменьшение менструаций ведет к повышению уровня гемоглобина в крови. Мирена также облегчает дисменорею.

Эффективность Мирены в предупреждении гиперплазии эндометрия во время продолжительного лечения эстрогенами была одинаково высокой при введении эстрогена перорально и трансдермально. Частота случаев гиперплазии во время терапии только эстрогенами составляет 20%. В клинических исследованиях Мирены при участии 201 женщины в перименопаузальный период и 259 женщин в постменопаузальный на протяжении 5 лет наблюдения не было зарегистрировано ни одного случая гиперплазии эндометрия в группе пациенток в постменопаузальный период.

После введения Мирены начальное выделение левоноргестрела в полость матки составляет 20 мкг/сут. Это обеспечивает постоянный уровень концентрации левоноргестрела в плазме крови, который на протяжении первых недель после введения устанавливается на уровне 0,4–0,6 нмоль/л (150–200 пкг/мл) у женщин детородного возраста и приблизительно 1 нмоль/л (300 пкг/мл) у женщин, получающих заместительную терапию эстрогенами. После длительного использования на протяжении 12, 24 и 60 мес у молодых женщин в плазме крови определяли концентрации левоноргестрела 180±66 пкг/мл, 192±140 пкг/мл и 159±60 пкг/мл. У использующих Мирену в постменопаузальный период концентрации левоноргестрела в плазме крови были 276±119 пкг/мл, 196±87 пкг/мл и 152±43 пкг/мл соответственно. Из-за низкого уровня левоноргестрела в плазме крови системный эффект прогестагена был сведен к минимуму.

Левоноргестрел при пероральном применении быстро и полностью всасывается, его абсолютная биодоступность составляет около 90%. Левоноргестрел связывается в плазме крови с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Относительное распределение (свободный, альбуминсвязанный и ГСПГ-связанный) зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови. В виде свободного стероида находится только около 2,5% общего количества препарата в плазме крови, но 47,5 и 50% связаны с ГСПГ и альбумином соответствено. Для левоноргестрела средний объем распределения составляет около 137 л; уровень выведения метаболитов из плазмы крови — около 5,7 л/ч. Период полураспада левоноргестрела — 14–20 ч после введения однократной дозы. Левоноргестрел выводится в виде метаболитов приблизительно в равных частях с мочой и калом. Метаболиты слабо или вообще неактивны фармакологически. Основным метаболитом, выводящимся с мочой, является тетрагидроноргестрел, на который приходится около 10% общего объема всех радиоактивных элементов, которые выводятся с мочой после введения радиоактивно меченного левоноргестрела.

Около 0,1% дозы левоноргестрела, которую получает мать, может передаваться через грудное молоко ребенку при кормлении грудью.

Показания Мирена

Профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Применение Мирена

Мирена вводится в полость матки и действует на протяжении 5 лет.

Начальная скорость растворения in vivo составляет 20 мкг/сут и через 5 лет сокращается до 11 мкг/сут. Средняя за пятилетний период скорость растворения левоноргестрела составляет 14 мкг/сут.

Мирена упакована в стерильный пакет, который не следует раскрывать до момента установления системы. При обращении со средством уже без упаковки нужно придерживаться асептических предупредительных мер. Если защитный слой упаковки разорван, внутриматочную систему следует браковать как медицинские отходы. С удаленной системой также поступают как с медицинскими отходами, поскольку она может содержать остатки гормона.

Специальные инструкции для введения находятся в упаковке.

Поскольку техника введения этой системы отличается от техники введения других внутриматочных противозачаточных средств, необходимо обратить особое внимание на овладение навыками (техникой) правильной установки системы.

Противопоказания

беременность (в том числе предполагаемая); воспалительное заболевание органов таза (или рецидив); инфекции нижних половых путей; послеродовой эндометрит; инфицированный аборт на протяжении последних 3 мес; цервицит; цервикальная дисплазия; злокачественные опухоли шейки матки или матки; недиагностированные патологические вагинальные кровотечения; врожденные или приобретенные патологии шейки матки или матки, включая фиброзные опухоли, деформирующие полость матки; условия, связанные с повышенной чувствительностью к инфекциям; острые заболевания печени или опухоли печени; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

чаще возникают в первые месяцы после введения системы и их выраженность уменьшается со временем. Кроме побочных эффектов, перечисленных в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, женщины, использующие Мирену, отмечали следующие нежелательные явления (хотя причинную связь с Миреной не всегда можно было подтвердить):

изменения характера менструаций и доброкачественные кисты яичников (более чем 10% пациенток);

изменения характера кровотечений (частые, продолжительные или сильные кровотечения, кровомазание, олигоменорея, аменорея). У пациенток детородного возраста среднее количество дней с кровомазанием в месяц сократилось постепенно с 9 до 4 дней на протяжении первых 6 мес использования. Процент женщин с продолжительными кровотечениями (больше 8 дней) сократился с 20 до 3% за первые 3 мес применения. В клинических исследованиях на протяжении первого года применения у 17% женщин развилась аменорея продолжительностью не менее 3 мес;

при применении Мирены в комбинации с заместительной терапией эстрогенами у большинства пациенток в пери- и постменопаузальный период отмечали кровомазания и нерегулярные кровотечения на протяжении первых месяцев лечения. Со временем кровотечения и кровомазания уменьшались и почти у 40% за последние 3 мес первого года применения кровотечения исчезли совсем. У пациенток в перименопаузальный период нарушения менструальных кровотечений отмечались чаще, чем у пациенток в постменопаузальный период.

Частота появления доброкачественных кист зависит от метода применяемой диагностики. В клинических испытаниях увеличенные в размерах фолликулы диагностировали у 12% пациенток, применяющих Мирену. Большинство случаев увеличения размеров фолликулов были асимптоматическими и исчезали на протяжении 3 мес.

Источник