Мидокалм как действует на мышцы
Мидокалм в терапии болезненного мышечного спазма
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
С тех пор, как в 60–70 годы ХХ столетия венгерские ученые выявили у толперизона гидрохлорида свойства блокировать мышечный спазм, препарат Мидокалм (толперизон) стал широко применяться в клинической практике врачей разных специальностей. На протяжении многих десятилетий он с успехом используется как центральный миорелаксант для разрешения болезненных спазмов мышц различного генеза (например, при спастическом спинальном параличе, рассеянном склерозе, боковом амиотрофическом склерозе, инсульте, послеродовых повреждениях мозга, при мышечных спазмах после черепно–мозговой или спинальной травмы, а также при дорсопатии). Центральное миорелаксирующее действие реализуется за счет дозозависимого подавления входа натрия в клетку – таким образом снижается частота формирования потенциалов действия. Препарат также блокирует повышение активности задних корешков спинного мозга, вызываемое стимуляцией С–волокон (ноцицептивных афферентных нервов), нормализует повышенную частоту формирования вызванных потенциалов действия, благодаря чему ослабляет болезненный спазм мышц и препятствует хронизации боли [1–3].
Анальгетический эффект Мидокалма заслуживает отдельного внимания. Центральное анальгетическое действие реализуется путем ингибирования проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути на уровне ствола мозга. Поэтому анальгетическая активность препарата не связана с блокадой опиоидных рецепторов [4–6]. Также препарат обладает периферическим анальгетическим влиянием по типу местного анестетика, оказывая мембраностабилизирующее действие как на мотонейроны и клетки спинномозговых ганглиев, так и на периферические нервы. Установлено, что толперизон тормозит распространение потенциала действия по С–волокнам [7], что отражает положительное антиноцицептивное влияние препарата на острую боль [5]. Таким образом, толпериозон оказывает лидокаиноподобный эффект, тормозя внутриклеточный ток ионов натрия и по результатам молекулярных исследований имеет те же места связывания, что и лидокаин [8]. Одновременно анальгетическое влияние Мидокалма реализуется и за счет изменения активности калиевых ионных каналов [9]. Наконец, толперизон блокирует центральные Н–холинорецепторы [10], что способствует торможению поступления ионов кальция в синапсы. Все указанные эффекты приводят к снижению болевых ощущений, гипертонуса и ригидности мышц. Помимо этого, Мидокалм усиливает периферическое кровообращение за счет блокады β α 1–адренорецепторов сосудов, что является дополнительным фактором, способствующим устранению мышечного спазма. Таким образом, препарат оказывает тройное действие: уменьшает мышечный спазм, улучшает кровообращение, купирует боль [11–13].
Эффективность и безопасность применения Мидокалма при болезненном мышечном спазме доказана в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования у 110 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Наряду с объективной оценкой эффективности лечения (исследовали динамику болевого порога с помощью альгометрии в 16 симметричных точках туловища и конечностей пациентов) пациенты субъективно оценивали свое состояние по интенсивности боли, ощущению напряжения мышц и подвижности позвоночника; врач также оценивал напряжение мышц и подвижность позвоночника. Пациенты получали толперизон в дозе 300 мг в сутки или плацебо в сочетании с физиотерапией и реабилитацией в течение 21 дня. Согласно результатам исследований, применение толперизона достоверно уменьшало болезненный мышечный спазм, измеряемый объективно инструментальным методом. Различие между группами лечения и плацебо, которое отмечалось уже на 4–й день, постепенно увеличивалось и становилось статистически достоверным на 10 и 21–й дни лечения, которые были выбраны в качестве конечных точек для доказательного сравнения. Анализ субъективной оценки результатов лечения, данной врачами и пациентами через 21 день, показал, что в группе больных, получавших толперизон, достоверно чаще результаты лечения оценивались как очень хорошие, тогда как в группе плацебо эффект существенно чаще отсутствовал. Согласно субъективной оценке результатов лечения, данной больными после его окончания, каких–либо значимых различий, касающихся переносимости толперизона и плацебо, выявлено не было. У подавляющего большинства больных отмечалась хорошая переносимость препарата. Результаты ЭКГ, биохимические и гематологические показатели в группе пациентов, принимавших как толперизон, так и плацебо, также не различались. Важно отметить, что более половины (62%) пациентов, включенных в исследование, получали другие виды терапии до начала исследования, и у большинства из них (68%) при этом не отмечалось улучшения. Это свидетельствует об эффективности препарата в лечении болезненного мышечного спазма, резистентного к другим видам терапии [4].
По нашим собственным наблюдениям за 28 пациентами, страдающих головными болями с напряжением перикраниальной и цервикальной мускулатуры и получающих монотерапию Мидокалмом в дозе 450 мг/сут на протяжении 4 недель, выявлено положительное влияние препарата на проявления цефалгического синдрома, а также нейрофизиологические параметры в виде нормализации показателей болевого порога при прессорном воздействии (с помощью альгометрии) и показателей электромиографии и ноцицептивного флексорного рефлекса. Результаты субъективной оценки эффективности лечения по 5–балльной шкале показали, что у 70% пациентов Мидокалм оказывал выраженное положительное действие. При этом 50% больных отметили эффект лечения как «хороший» (что проявлялось в уменьшении степени и частоты головной боли, боли были короткие, больные не прибегали к приему анальгетиков, у них не сникалась работоспособность) и 20% – как «отличный» (в виде резкого снижения частоты головных болей во время лечения или головные боли были настолько незначительными, что не снижали качества жизни пациентов). «Удовлетворительный» эффект характеризовался тем, что головные боли напряжения сохранялись, отмечалось незначительное снижение частоты их – у 30% больных. «Неудовлетворительного» в виде отсутствия всех вышеперечисленных изменений и «плохого» результатов в виде ухудшения состояния не было [14].
На протяжении многих лет в стандарты терапии болевого синдрома в спине наряду с НПВП входят миорелаксанты, и в частности толперизон. Его широкое применение в терапии состояний, сопровождающихся болезненным мышечным спазмом, обусловлено как эффективным миорелаксирующим и обезболивающим действием, но также и отсутствием значимых побочных реакций и хорошим взаимодействием с НПВП, что во многих случаях позволяет уменьшить дозу последних и вследствие этого ослабить или даже полностью устранить их побочное действие, не снижая эффективности лечения.
Важным преимуществом Мидокалма перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме. Это преимущество доказано в ходе двойного слепого плацебо–контролируемого исследования. В исследование вошли 72 здоровых добровольца в возрасте от 19 до 27 лет (средний возраст – 21,7 года). В течение 8 дней рандомизированные добровольцы получали 150 или 450 мг толперизона в сутки в три приема либо плацебо. Результаты исследования не показали каких–либо существенных различий в скорости сенсомоторных реакций и быстроте выполнения различных психологических тестов через 1,5, 4 и 6 ч после приема толперизона в дозе 50 или 150 мг либо плацебо. Аналогичные исследования, проведенные на 8–й день с начала приема препарата, также не показали существенных различий в сравнении с группой плацебо. Это свидетельствует о хорошей переносимости толперизона и возможности назначения его в тех случаях, когда по роду деятельности пациенту требуется сохранить быстроту реакций и способность концентрировать внимание (в том числе при вождении автомобиля) [13].
Следует отметить, что состояния болезненного мышечного спазма сопровождаются местными сосудисто–трофическими расстройствами. Мидокалм является центральным миорелаксантом, но также оказывает легкое спазмолитическое и сосудорасширяющее действие, что в совокупности приводит к восстановлению анатомо–функциональных взаимоотношений и расширяет терапевтические возможности препарата. Лечение Мидокалмом начинают с первого дня в эффективной дозировке по 150 мг 3 раза в сутки. Это отличает Мидокалм о других миорелаксантов, назначение которых требует титрования дозы. Для быстрого эффекта препарат вводится внутримышечно по 1 мл (100 мг) два раза в сутки или внутривенно по 1 мл один раз в сутки. Введение Мидокалма парентерально позволяет быстро снять боль и уменьшить мышечное напряжение. При вертеброгенном мышечно–тоническом синдроме внутримышечное введение 100 мг Мидокалма ослабляет боль уже через 1,5 ч. Терапия в течение недели по 200 мг/сут в/м с последующим переводом на пероральную форму в дозе 450 мг/сут на протяжении двух недель оказывает выраженный эффект. При этом терапия Мидокалмом не только позволяет уменьшить боль, но и снимает кинезиофобию [15], что значительно улучшает качество жизни пациентов. А многолетний клинический опыт применения демонстрирует, что Мидокалм имеет незначительное число побочных эффектов, не вызывает зависимости и привыкания [13].
Литература
1. Парфенов В.А. Мидокалм в лечении болезненного мышечного спазма при болях в спине//Неврологический журнал.–2004.–№6.– с. 39–42
2. Farkas S., Kocsis P., Bielik N., Gemesi L., Trafikant G. Analysis of the mechanism of action, relationship between pharmacodynamics and pharmacokinetics of silperisone, a new centrally acting muscle relaxant, 19th European Winterconference on Brain Research, (1999) р. 98
3. Inovay, J., Katona J.: Ther. Hung 39, 185–7 (1991); Emre, M.. New developments in the medical treatment of spasticity, In: Thilmann, A. F. (ed): Spasticity: Mechanisms and Management. Springer–Verlag, Berlin – Heidelberg 1993. pp. 372–390
4. Pratzel HG, Alken R–G, and Ramm S Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo–controlled double–blind trial.// Pain 1996: 67: 417–425
5. Sakaue A, Honda M, Tanabe M, and Ono H Antinociceptive effects of sodium channel–blocking agents on acute pain in mice. // J Pharmacol Sci 2004: 95: 181–188
6. Svensson P, Wang K, and Arendt–Nielsen L Effect of muscle relaxants on experimental jaw–muscle pain and jaw–stretch reflexes: a double–blind and placebo–controlled trial.// Eur J Pain 2003 7: 449–456
7. Quasthoff S, Pojer C, Mori A, Hofer D, Liebmann P, Kieseier BC, and Schreibmayer W No blocking effects of the pentapeptide QYNAD on Na+ channel subtypes expressed in Xenopus oocytes or action potential conduction in isolated rat sural nerve. // Neurosci Lett 2003: 352: 93–96
8. Fels G Tolperisone: evaluation of the lidocaine–like activity by molecular modeling. //Arch Pharm (Weinheim) 1996: 329: 171–178
9. Hinck D and Koppenhofer E Tolperisone–a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. //Gen Physiol Biophys 2001: 20: 413–429
10. Кочиш П., Тарнава И., Комач Д., Сомбатхеи Ж., Фаркаш Ш.//Мидетон: миорелаксант центрального действия производства фирмы Гедеон Рихтер. – Acta Pharmaceutica Hungarica. – 2002. – Vol. 72. – рр. 49–61
11. Андреев А.В., Громова О.А., Егоров С.В.//Лечение мидокалмом головных болей напряжения у больных молодого возраста. – Consilium–Medicum. – 2001. – №6
12. Андреев А.В. В кн.: Никитин Ю.М., Труханов А.И., ред. Ультразвуковая допплеровская диагностика сосудистых заболеваний. М., 1998; 115–27
13. Dulin J., Kovacs L., Ramm S. et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double blind, placebocontrolled trial// Pharmacopsychiat. – 1998. – 31. – рр. 137–142
14. Соловьева А.Д., Акарачкова Е.С., Гордеев С.А. «Исследование эффективности препарата Мидокалм при лечении хронических головных болей напряжения, сопровождающихся напряжением перикраниальных и цервикальных мышц» // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2005;105(12):13–7
15. Авакян Г. Н., Чуканова Е. И., Никонов А. А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов // Журн. неврол. и психиат. 2000. № 5. С. 26–31
Мидокалм таблетки : инструкция по применению
Что представляет собой препарат и для чего он применяется
Не принимайте препарат
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Препарат Мидокалм назначается врачом.
Перед приемом препарата Мидокалм проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развйтйи реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, анафилактический шок).
Пациенты женского пола, пациенты пожилого возраста или пациенты с сопутствующей терапией (главным образом, принимающие нестероидные противовоспалительные средства – НПВС) подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности. К этой же группе риска относятся пациенты, имеющие в анамнезе лекарственную аллергию, аллергические заболевания или симптомы (например, аллергический ринит, астма, атопический дерматит с высоким содержанием IgE в сыворотке, крапивница), или пациенты, болеющие вирусной инфекцией во время терапии препаратом.
Ранними признаками реакции гиперчувствительности являются: покраснение, сыпь, сильный зуд кожи (с припухлостью), одышка, затрудненность дыхания с/без отеком лица, губ, языка и/или гортани, затрудненность глотания, учащенное сердцебиение, пониженное артериальное давление, быстрое снижение артериального давления.
Если Вы наблюдаете у себя перечисленные симптомы, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи.
Если у Вас когда либо была аллергическая реакция на толперизон, Вам нельзя использовать данный препарат.
Пациенты с известной гиперчувствительностью к лидокаину подвержены более высокому риску аллергии при приеме толперизона. В данном случае перед началом лечения толперизоном проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Детский и юношеский возраст
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.
Важная информация о некоторых компонентах таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой
Таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (48,892 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Таблетки Мидокалм 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (146,285 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Если у Вас есть непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, Вам не следует принимать таблетки Мидокалм.
Другие препараты и Мидокалм
Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какой-либо из препаратов, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Толперизон может повышать уровень содержания в крови таких препаратов, как тиоридазин (антипсихотик), толтеродин (применяемый для лечения недержания мочи), венлафаксин (антидепрессант), атомоксетин (применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)), дезипрамин (антидепрессант), декстрометорфан (подавляющий кашлевой рефлекс), метопролол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и стенокардии (боли в грудной клетке), небиволол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности), перфеназин (антипсихотик).
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, его седативный эффект (понижение внимания) очень низкий. В случае одновременного назначения с другими мышечными релаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует снизить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС).
Приём препарата Мидокалм с едой и напитками
Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи, может снижать биодоступность толперизона.
Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность препарата Мидокалм, назначаемого для приема внутрь, примерно до 100% и увеличивает максимальное содержание в плазме крови примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, что задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 30 минут.
Мидокалм раствор : инструкция по применению
Инструкция
Качественный и количественный состав
100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.
Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.
Описание
Раствор для инъекций.
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.
Показания к применению
Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).
Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).
Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для парентерального введения.
Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Пациенты с нарушением функции почек
Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лекарственное средство не применяется у детей.
Противопоказания
Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;
Детский возраст до 18 лет.
Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).
Лекарственное средство не применяется у детей.
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия
Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).
Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).
Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Применение препарата во время беременности и в период лактации
По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.
Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.
Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!
Побочное действие
Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:
Передозировка
Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.
В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.
Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия.
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.
Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения
Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.
Мидокалм® (150 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,
состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.
Фармакодинамика
Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.
Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.
Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,
вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Показания к применению
— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)
— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов
— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии
— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)
— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией
Способ применения и дозы
Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.
Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.
Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.