Метопролол при мигрени как принимать
Эффективное лечение мигрени
Каковы пусковые механизмы мигрени? Какие терапевтические возможности мы имеем? Какова роль профилактики? Чем характеризуется головная боль, сконцентрированная в одном месте? Мигрень — заболевание, поражающее 15-18% женщин и 6% мужчин в В
Каковы пусковые механизмы мигрени?
Какие терапевтические возможности мы имеем?
Какова роль профилактики?
Чем характеризуется головная боль, сконцентрированная в одном месте?
 |
Мигрень — заболевание, поражающее 15-18% женщин и 6% мужчин в Великобритании [1]. Однако только 30-50% из них обращаются к врачу, зачастую из-за неверия в возможность эффективного лечения. Предлагаемая статья затрагивает проблему снижения качества жизни пациентов, страдающих мигренью, и пути лечения этого заболевания.
Таблица 1. Принципы лечения мигрени
Вред, наносимый мигренью. Мигрень опустошает жизнь пациента. Один из пациентов следующим образом передал свои ощущения после приступа: “Я чувствую себя заново родившимся”.
Они со страхом ждут следующего приступа, стараясь избегать обычной деятельности, которая, по их мнению, может его спровоцировать.
Все это негативно отражается на работоспособности человека и в конце концов может привести к потере работы, неприятностям в семье и даже разводу. Йо Лидделл, бывший секретарь и директор Британской ассоциации, исследующий проблему мигрени, резюмирует: “Возможно, мигрень и не угрожает жизни, но, безусловно, она угрожает качеству жизни”.
Таким образом, эффективное лечение мигрени должно быть направлено на купирование головной боли и связанных с ней проявлений, а также максимальное улучшение качества жизни.
Таблица 2. Диагностические признаки мигрени без ауры
Принципы ведения больных приведены в таблице 1. Многие практикующие врачи могут возразить, что предлагаемый перечень невозможно реализовать в условиях крайне напряженных приемных часов, когда на одного пациента отводится не больше 5-10 минут времени, однако эти процедуры можно проводить в несколько этапов. Хотя диагностировать мигрень обычно не составляет труда и делается это, как правило, только на основе анамнеза (табл. 2), следует провести полное обследование, чтобы исключить другие патологические процессы, равно как и успокоить пациента, объяснить ему, что его состояние не представляет опасности. Концентрические головные боли также следует принять во внимание при проведении дифференциальной диагностики (табл. 3).
Таблица 3. Кластерная головная боль
Триггерные факторы и мигрень. Выявление триггерных факторов может помочь пациенту справиться с мигренью путем изменения образа жизни. Однако у многих из них триггерной является совокупность факторов, необходимых для достижения мигренозного порога в каждом конкретном случае. Например, стаканчик белого вина и кусочек сыра, коими женщина попотчует себя в середине менструального цикла, ничего, кроме удовольствия, ей не доставит, но во время менструации подобное сочетание может обернуться приступом мигрени.
В таблице 4 приведены триггерные факторы, связанные с приступами мигрени. К ним, в частности, относятся недосыпание, перекусывание на ходу, недоедание и дегидратация при неадекватном потреблении жидкости.
Таблица 4. Триггерные факторы при мигрени
Пища
Шоколад, сыр, красное вино, цитрусовые, кофе, глутамат натрия (“синдром китайского ресторана”)
Недостаток пищи или воды
Стресс или следующее за ним расслабление
Недосыпание
Болезни шеи и челюстей
Пониженная подвижность шеи, неправильный прикус
Физическая активность, в том числе секс
Факторы внешней среды
Жара, холод, ветер, шум, некоторые запахи
Гормональные факторы
Менструации, оральные контрацептивы
Мигрень и половые гормоны. Менструальной мигренью, начинающейся за два дня до менструации, страдают 8-10% женщин. Из них у 75% могут развиваться приступы мигрени и в другое время. Менструальную мигрень связывают с падением уровня эстрогенов в конце менструального цикла. Можно предотвратить или облегчить приступ, используя пластырь, выделяющий трансдермально 100 мг эстрогенов, в течение 7 дней, начиная за три дня до начала менструации. Точно так же трансдермальные эстрогены (с прогестероном для женщин с сохранной маткой) могут помочь женщинам в менопаузе, страдающим от мигрени.
Дополнительная терапия. Многих пациентов интересуют альтернативные методы лечения, которые приведены и прокомментированы в таблице 5.
К сожалению, слишком мало подтвержденных исследований, проводимых на основе четких диагностических критериев, а их результаты зачастую трудно интерпретировать вследствие высокого уровня плацебо-ответов. Некоторым пациентам может помочь альтернативное лечение, но выделить эти категории довольно трудно.
Профилактическая лекарственная терапия приведена в таблице 6. Многие больные уповают на профилактику как средство предотвращения мигрени. На самом деле только половина пациентов реагирует на лечение пизотифеном или пропранололом, и у них наблюдается уменьшение частоты приступов более чем в два раза [2].
Этот факт следует довести до сведения людей, решившихся на профилактическое лечение. Иначе в случае неудачи можно потерять доверие пациента.
Профилактическую терапию проводят в течение 3-6 месяцев, затем постепенно отменяют назначенное лечение. Благодаря этому многим пациентам удается самостоятельно справляться с приступами.
Методы купирования приступов
Таблица 5. Дополнительные методы лечения при мигрени
Многие пациенты еще до обращения к врачу принимают различные средства от мигрени. Обычно к ним относятся анальгетики или их комбинация с противорвотными средствами. Однако следует избегать опиатсодержащих соединений, поскольку они могут вызвать головную боль от передозировки или головную боль отмены.
Мигрень часто связывают с застоем в желудке, поэтому целесообразно применение противорвотных, способствующих выведению содержимого желудка, например метаклопрамида в дозе 10 мг за 20 минут до приема анальгетика, скажем, аспирина.
В ряде клинических исследований отмечено прекращение головной боли в 34-45% случаев применения анальгетико-противорвотной комбинации [3].
Эрготамин. В Великобритании новые агонисты серотонина практически вытеснили средства, содержащие вещества этой группы вследствие непредсказуемости их переносимости и эффективности в каждом конкретном случае. Пациенты, принимающие эрготамин, слишком часто страдают эрготамин-зависимыми головными болями и общим плохим самочувствием.
Агонисты серотонина. Суматриптан, по всей видимости, снимает приступы мигрени благодаря воздействию на расширенные краниальные кровеносные сосуды, возвращая их в нормальное состояние (рис. 1). Новейшие агонисты серотонина имеют липофильную природу и могут оказывать дополнительный эффект, проникая через гематоэнцефалический барьер и таким образом действуя и на центральное, и на периферическое звенья патогенеза мигрени.
Золмитриптан. Золмитриптан (выпускается в виде таблеток по 2,5 мг) — один из новых серотониновых агонистов. По эффективности и побочному воздействию соответствует 100 мг суматриптана.
Таблица 6. Меры профилактики мигрени
Наратриптан. Наратриптан — еще один новый агонист серотонина. Доза в 2,5 мг действует аналогично 100 мг суматриптана, принимаемого в течение 24 часов, однако по сравнению с последним реже вызывает рецидив головной боли и имеет меньше побочных эффектов.
Суматриптан. Получив такое мощное средство, как суматриптан, врачи совершили революцию в лечении острых приступов мигрени. Он купирует головную боль и связанные с ней проявления в 74-83% [4] случаев через четыре часа после приема внутрь и через два часа после подкожного и интраназального введения препарата. Как правило, суматриптан хорошо переносится; небольшая часть пациентов испытывают тяжесть или напряжение в шее и грудной клетке.
| Во многих случаях наряду с мигренью речь может идти и о головной боли другой этиологии |
Стратегия лечения мигрени. Принципы ведения пациентов, страдающих мигренью, были разработаны группой невропатологов и врачей общей практики [2]. Прежде всего следует постараться купировать приступ обычным обезболивающим. За 20 минут до него можно принять противорвотное средство. При отсутствии эффекта можно сразу переходить к лечению агонистами серотонина, так как в анамнезе многих пациентов содержатся данные о неудачных попытках лечения мигрени анальгетиками.
В настоящее время считается, что новейшие средства в большинстве случаев эффективно купируют острые приступы мигрени, а профилактические препараты имеют ограниченное воздействие и могут вызывать различные побочные эффекты, поэтому последние принято назначать только в том случае, если у пациента случается четыре и более приступов в месяц или в случае неэффективности агонистов серотонина при острых приступах.
Таблица 7. Лечение острого приступа мигрени
Однако в отношении многих пациентов, испытывающих несколько приступов в течение недели, видимо, целесообразнее говорить не только и не столько о мигрени, сколько о синдроме хронической головной боли, обычно вызываемой избыточным потреблением анальгетиков. В этом случае необходимо обратиться к специалисту по головным болям.
Литература
1. Lipton R. B., Stewart W. F. The epidemiology of migraine // Eur Neurol, 1994; 34: (Suppl. 2) 6-11.
2. Bates D., Bradbury P., Capideo R. et al. Migraine Management guidelines. A strategy for the Modern Management of Migraine. London: Synergy Medical Education, 1997.
3. The Oral Sumatriptan and Aspirin plus Metoclopramide Comparative Study Group. A study to compare oral sumatriptan with oral aspirin plus oral metoclopramide in the acute treatment of migraine // Eur Neurol, 1992; 32: 177-184.
4. Gruffydd-Jones K., Hood C. A., Price D. B. A within-patient comparison of subcutaneous and oral sumatriptan in the acute treatment of migraine in general practice. Cephalalgia, 1997; 17: 31-36.
Метопролол (Metoprolol)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол
Фармакологическое действие
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Метопролол
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
| G43 | Мигрень |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I21 | Острый инфаркт миокарда |
| I47.1 | Наджелудочковая тахикардия |
| I49.4 | Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы) |
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Метопролол Лекфарм : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором. При повышении дозы селективность к бета1-адренорецепторам может снижаться. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения лекарственное средство увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен.
В терапевтических дозах метопролол обладает меньшей способностью вызывать бронхоспазм, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет использовать метопролол в комбинации с бета2-адреномиметиками в лечении пациентов с бронхиальной астмой или выраженными хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Всасывание и распределение
Метаболизм и выведение
Отдельные группы пациентов
Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ
Показания к применению
— Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
— Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
— Профилактика приступов мигрени.
— Как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.
Таблетки принимают внутрь натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность метопролола на 40%. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения лекарственного средства требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена метопролола может привести к резкому повышению артериального давления.
Артериальная гипертензия. Доза 100-200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).
Стенокардия. Доза 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.
Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда. Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метопролол в форме таблеток или препарат Метопролол МВ в форме капсул пролонгированного действия.
Профилактическое лечение после инфаркта миокарда
С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.
Нарушения сердечного ритма. Доза 100-200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой лекарственного средства. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы лекарственного средства. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.
Функциональные нарушения сердечной деятельности. Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.
Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Дети до 18 лет. В данной возрастной группе эффективность и безопасность применения препарата не установлена.
Побочное действие
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам.
Блокада атриовентрикулярного узла второй или третьей степени.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушения кровообращения или гипотония) и постоянное или периодическое применение лекарств, повышающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов).
Клинически выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений 0,24 секунды или систолическим давлением
Передозировка
Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.
Лечение: необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если лекарственное средство было принято не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и пациент находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.
Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимуляции блуждающего нерва).
При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить бета1-агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных бета1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1-10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением бета2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Бета-адренолитические лекарственные средства могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов. Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренно повышенным артериальным давлением. Бета-адренолитические лекарственные средства могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного. Лечение лекарственным средством необходимо прерывать за 48-72 ч до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48-72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (например, сердечных и легочных осложнений).
Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то, что после применения лекарственного средства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.
Меры предосторожности
В случае увеличения брадикардии дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или отменить его, постепенно уменьшая дозу.
Бета-адренолитические лекарственные средства необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если пациент с астмой принимает бета2-адреномиметическое лекарственное средство (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.
Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).
Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.
При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.
У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические лекарственные средства могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.
В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (феохромоцитома), необходимо предварительно применить лекарственное средство альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом.
Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.
При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена лекарственного средства перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.
Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.
Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом.
Так же, как и другие бета-адренолитические лекарственные средства, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции.
Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, получавших терапию бета-адренолитическими лекарственными средствами.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
Лицам пожилого возраста лекарственное средство назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Лекарственное средство Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения метопрололом могут появиться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола тартрата.
Следует избегать совместного применения лекарственного средства Метопролол со следующими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил, Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация лекарственного средства Метопролол со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы
Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выряженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС ослабляют антигипертензивный эффект действия бета-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет проявляться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.
Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин. Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета- адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики. усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).