Метформин как средство для похудения

Лечение метформином приводит к небольшой, но долговременной потере массы тела

Новые данные «Diabetes Prevention Program Outcomes Study» (DPPOS) показали, что метформин связан со «скромной, но долговременной потерей веса», 2% массы тела в течение 10 лет, и, кажется, безопасен и хорошо переносим.

Согласно «Diabetes Prevention Program Research Group», эффект метформина напоминает действие физических упражнений.

Как ранее сообщалось, терапия метформином может представлять собой более рентабельную альтернативу изменениям образа жизни в отношении предотвращения диабета.

В исследовании DPP участников с избыточным весом и ожирением с нарушением толерантности к глюкозе рандомизировали по изменению образа жизни, получению метформина или плацебо. Результаты, полученные к 2002 году, показали, что терапия метформином привела к 31%-ому сокращению риска развития диабета в течение в среднем 2,8 лет наблюдения.

Во время исследования у участников, рандомизированных по получению метформина, масса тела и окружность талии уменьшилась в сравнении с пациентами из группы плацебо (в среднем на 2,06 % ± 5,65 % против 0,02 % ± 5,52 %, и на 2,13 см ± 7,06 см против 0,79 см ± 6,54 см, соответственно).

В течение неослепленного последующего наблюдательного периода, который продолжался 10 лет от начала исследования, потеря веса была значительно больше в группе метформина в сравнении с плацебо (2,0 % против 0,2 %), и ассоциировалась со степенью терапевтической комплаентности.

Участники, высоко комплаентные метформиновой терапии, достигли потери веса 3,5 % (3,1 кг, 6,8 фунтов), тогда как пациенты с низкой комплаентностью испытали начальную потерю веса, затем их вес изменялся, как в группе плацебо до 5 лет, в которой вес увеличился.

Авторы отмечают, что окружность талии увеличилась спустя 2 года, за исключением высоко комплаентных участников, у которых увеличение произошло после 5 лет. Поскольку масса тела не повышалась, авторы предположили, что центральное ожирение связано с перераспределением жира тела.

Авторы отмечают, что метформин имеет несколько эффектов на метаболизм энергии, сходных с влиянием физических упражнений, такие как фосфорилирование AMP-активированной протеинкиназы, которая является важным регулятором митохондриальной биогенетики, окисление жирных кислот в печеночной и мышечной ткани, транспорт глюкозы, секрецию инсулина и липогенез.

В течение четвертого года исследования, участники, получавшие метформин, сообщали о связанных с препаратом желудочно-кишечных симптомах более часто, чем из группы плацебо (9,5 % против 1,1 %).

Во время DPP средний гемоглобин и гематокрит немного уменьшились в течение первого года среди метформин-пролеченных участников, но затем оставались постоянными (13,6 мг/дл против 13,8 мг/дл и 40,6 % против 41,1 % для обоих).

Хотя пропорция участников с низким гемоглобином была подобна между группами (11,2 % против 7,6 %), низкий гематокрит был более распространен среди метформин-пролеченных участников (12,6 % против 8,4 %).

Источник

Метформин для похудения

Метформин используется врачами для поддержания уровня сахара в крови людей, больных диабетом второго типа. Но и те, кто мечтает скинуть несколько лишних килограмм, тоже используют этот препарат.

Ожирение наносит существенный вред человеческому организму. Это проявляется нагрузкой на суставы, повышением уровня холестерина в крови и развитием заболеваний сердечно-сосудистой системы. Особо опасно отложение жировых запасов в верхней части тела и области живота, что приводит к повышенному риску развития инсульта, ишемии и онкологических болезней.

Что такое метформин?

Когда не получается бороться с лишними килограммами путем использования физических нагрузок и соблюдения диет, многие худеющие обращаться за помощью к медикаментозным способам. Одним из препаратов часто используемым для похудения является метформин. Препарат предназначался для лечения диабетиков, но благодаря побочным эффектам стал популярен среди ищущих «волшебное средство» для похудения. Чтобы понять, как действуют таблетки, сначала нужно изучить как он действует на организм.

Лекарственное средство представлено белым порошком, хорошо растворяющимся в воде. Использование препарата приводит к активизации следующих процессов:

Помимо самого действующего вещества в состав таблетки входит:

Можно ли похудеть на метформине?

Препарат оказывает существенное влияние на снижение уровня глюкозы в крови, но не всегда это приводит к похудению. Если пить таблетки по инструкции и больше ничего не делать, вряд ли получится добиться положительного результата по снижению веса.

Как стабильно снижать вес на 1-2 кг. в неделю,
перепрограммируя свои привычки?

Плюсы и минусы

Этот сильнодействующий препарат приводит к нарушению естественных процессов человеческого организма. Поэтому тщательно изучите все положительные и отрицательные стороны его использования. Однако, не ждите от использования одних лишь только таблеток чудес и волшебства.

Хоть преимущества препарата являются весомыми, недостатки тоже имеют место быть.

Механизм действия

Препарат оказывает гипогликемический эффект. Под воздействием средства снижается концентрация глюкозы в крови. Параллельно уменьшается уровень гемоглобина и вырабатывается толерантность к глюкозе.

Бета клетки поджелудочной железы вырабатывают инсулин в прежнем режиме без изменений.

Происходит нормализация липидного содержания в плазме у больных диабетом, что проявляется снижением уровня триглицеридов и холестерина.

Помимо этого, метформин замедляет выработку аденозинтрифосфорной кислоты в специальных клеточных структурах — митохондриях.

Сахар в крови снижается за счет следующих процессов:

В желудочно-кишечном тракте происходит быстрое всасывание препарата. Полная биодоступность в крови достигается спустя два часа после применения. Активное вещество не вступает в реакцию с белками крови.

Накопление метформина происходит в слюнных железах, мышцах, почках и печени.

В неизмененном состоянии препарат выводится из организма через почки.

Препарат препятствует процессу усвоения углеводов благодаря торможению выработки печеночного гликогена. Этот процесс носит название энергетического дефицита, который развивается при чувстве голода. Но при этом человек не мучается неприятными ощущениями, повтор. благодаря низкому содержанию инсулина в крови.

Высокой эффективности можно не ожидать из-за того, что лекарственное средство не относится к группе жиросжигателей. Основная задача препарата — снизить аппетит, а жировые отложения устраняются другими способами.

Показания к применению

Метформин назначается специалистами в следующих случаях:

Длительность курса

Производитель рекомендует использовать препарат в течение трех недель. Специалисты советуют не превышать указанный срок применения. После окончания двадцати одного дня происходит привыкание организма к лекарственному средству. За счет этого заметно снижается эффективность. Организм перестает отвечать должным образом на прием таблеток. Это первая причина, по которой не стоит пренебрегать мнением специалиста.

Вторая заключается в возможности нанесения вреда человеческому организму из-за длительного отсутствия углеводов. Чтобы обеспечить нормальную и полноценную жизнедеятельность, необходимо создать сбалансированный рацион, а без углеводов этого сделать не получится. Окончив трехнедельный курс, лучше сделать месячный перерыв.

Побочные эффекты

Производители говорят о полной безопасности препарата, но не стоит этому стопроцентно верить. Это лекарственное средство, которое, как и все остальные медикаменты, имеет свойство вызывать побочный эффект. Благодаря исследованиям врачей было установлено, что самый опасный момент развития побочных явлений — это первые дни. Симптомы развившихся реакций проходят самостоятельно, но в тяжелых случаях лучше обратиться за помощью к специалистам.

Под влиянием метформина происходит нарушение привычной деятельности организма. Лактацидоз является самым опасным для жизни побочным эффектом. Причина заболевания — это нарушение обмена молочной кислоты и дальнейшее, бесконтрольное ее накопление.

Клиническая картина лактацидоза:

При первом появлении подобных признаков незамедлительно обратитесь за помощью к врачам.

Побочные эффекты могут развиваться при передозировке. Женщины и мужчины в погоне за быстрым результатом похудения стараются увеличивать дозировку. Некоторые повышали допустимую дозу в 1500 мг за сутки. Лактацидоз в таком случае неизбежен. А он может привести к летальному исходу. Без оказания помощи специалистов человек впадает сначала в кому, а потом погибает.

Наиболее эффективным способом борьбы с передозировкой считается гемодиализ. После него проводится комплексная симптоматическая терапия.

Противопоказания

В домашних условиях рекомендуется употреблять метформин с большой осторожностью. Перед началом использования внимательно ознакомьтесь с инструкцией, мнением врачей и диетологов.

Уделите время обследованию собственного организма: проверьте почки, печень, сердце и обязательно поджелудочную железу. Все эти меры будут очень полезны, потому что список противопоказаний длинный:

Естественно, что при беременности и вскармливании применение средства неуместно из-за потенциального риска для ребенка или плода. Если женщина принимала метформин, а потом узнала о наступившей беременности, тогда придется отказаться от него и начать употреблять инсулин. В случае, когда лечение препаратом требуется на стадии грудного вскармливания, потребуется отлучить ребенка от груди.

Узнайте, есть ли у вас нарушения
пищевого поведения

Как применять Метформин для похудения?

Категорически противопоказано применять Метформин без консультации врача.

Таблетку нужно проглотить полностью, запив большим количеством чистой воды. Согласно инструкции первоначальная дозировка должна составлять 500 мг в сутки. Максимально можно употребить 2-3 гр. Лучшее время для применения таблеток — перед сном. Увеличение дозировки должно быть постепенным процессом. Если сразу принимать большие дозы, неизбежно нарушение желудочной функции и расстройств пищеварительной системы. Из симптомов передозировки на начальном этапе отмечается тошнота и металлический вкус во рту.

Схему приема поможет подобрать специалист. Она зависит от индивидуальных показателей человеческого организма. Особое влияние на увеличение дозировки оказывает содержание сахара.

Чтобы не навредить собственному здоровью, всегда прислушивайтесь к рекомендациям специалистов. Не старайтесь самостоятельно решать проблемы с лишним весом медикаментозным путем.

Правила приёма

Чтобы достигнуть желаемого результата в процессе похудения, стоит придерживаться следующих правил:

Все мы знаем, что некоторые продукты способствуют быстрому набору лишних килограмм. К ним относятся: мучное, картофель, сладкое, жирное и алкоголь. Эти продукты стоит ограничить.

Диета при приёме Метформина

Как уже не раз говорилось, диета имеет определенно важное значение при похудении. Если вы знаете, что трудно исключить употребление углеводов, то прием препарата лучше не начинать. Потому что активное вещество не сжигает жировые отложения, оно заставляет клетки организма более активно работать. Это происходит за счет снижения уровня глюкозы в крови. Из-за ее уменьшения жировые запасы становятся источником энергии. Но, если концентрация глюкозы по каким-либо причинам не снижается, то и вес будет держаться на месте. Поэтому при приеме метформина следует внимательно следить за употребляемыми продуктами.

Ознакомьтесь с рекомендациями специалистов по поводу рациона питания:

Основной рациона должна быть пища, содержащая большое количество белков. К таковой относится постное мясо и рыба. Хорошо подойдет творог. Суточная норма белка рассчитывается индивидуально для каждого человека в зависимости от веса и пола. Так, удается контролировать чувство голода и удерживать глюкозу на минимальном уровне. За счет этого, как уже говорили, клетки организма сжигают жировые отложения, используя их в качестве энергии.

Физическая активность при приёме Метформина

Физические тренировки любого вида значительно усилят эффект от лекарственного средства. Занятия спортом помогают активнее сжигать жировые отложения. Выберите упражнения, которые вам нравятся. Это может быть утренняя пробежка, велосипедная прогулка или конная, йога, фитнес, спортивные танцы и многое другое. Кроме заметного результата на весах, можно отметить положительное настроение, которое остается после спортивной тренировки.

Метформин для похудения: отзывы и рекомендации врачей

Перед началом употребления метформина следует пойти к врачу, который скажет, начинать вам его принимать или нет.

Не старайтесь быстрее скинуть лишние килограммы, увеличив во много раз допустимую дозировку. Таким образом, получится только добиться передозировки и развития побочных эффектов.

Запомните, что активное вещество лекарственного средства не направлено на прямую борьбу с лишними килограммами и жировыми отложениями.

Мнение специалиста

В заключение хочется ещё раз повторить, что люди, которые хотят похудеть быстро и надолго, не смогут достигнуть желаемого результата исключительно на таблетках. Тем более — не старайтесь быстрее скинуть лишние килограммы, увеличивая допустимую дозировку любого препарата. Таким образом получится добиться лишь передозировки и побочных эффектов. Запомните, что активное вещество любого лекарственного средства никогда не направлено на прямую борьбу с лишними килограммами ваших жировых отложений.
Мы же призываем вас формировать здоровые пищевые привычки: это — то, чего у вас никто не отнимет, даже если в мире прекратится производство вообще всех лекарств! Рациональное пищевое поведение — вот ключ к вашему здоровью, и он — внутри вас, а не у специалистов фитнеса, диетологии, фармацевтики и прочих достойных отраслей. Воспитайте себе этот ключ, а мы вам с радостью поможем

Источник

Метформин как средство для похудения

Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова, Москва

Кафедра внутренних болезней Чувашского государственного университета, Чебоксары

Кафедра внутренних болезней Чувашского государственного университета, Чебоксары

ГБОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова» Минздрава России

БУ «Городская клиническая больница №1» Минздрава Чувашии, Чебоксары

Эффективность применения метформина при абдоминальном ожирении

Журнал: Терапевтический архив. 2014;86(8): 80-84

Мкртумян А. М., Маркова Т. Н., Кичигин В. А., Подачина С. В., Жучкова С. М. Эффективность применения метформина при абдоминальном ожирении. Терапевтический архив. 2014;86(8):80-84.
Mkrtumayn A M, Markova T N, Kichigin V A, Podachina S V, Zhuchkova S M. Efficacy of metformin in abdominal obesity. Terapevticheskii Arkhiv. 2014;86(8):80-84.

Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова, Москва

Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова, Москва

Кафедра внутренних болезней Чувашского государственного университета, Чебоксары

Кафедра внутренних болезней Чувашского государственного университета, Чебоксары

ГБОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова» Минздрава России

БУ «Городская клиническая больница №1» Минздрава Чувашии, Чебоксары

Ведущими профессиональными сообществами диабетологов метформин рекомендован не только в качестве начальной терапии при лечении больных сахарным диабетом (СД) 2-го типа, но и для профилактики СД при нарушениях углеводного обмена [3, 4].

В настоящее время области применения метформина значительно расширены. Это не только лечение, но и профилактика заболеваний, патогенез которых в той или иной мере связан с ИР: СД и МС, терапия синдрома поликистозных яичников и неалкогольной жировой болезни печени, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией липодистрофия, рак различных локализаций [5, 6].

Одно из последних исследований показало, что метформин может эффективно использоваться для снижения МТ у пациентов с избыточной МТ и ожирением без СД 2-го типа. Применение препарата в течение 6 мес пациентами с индексом МТ по Кетле (ИМТ) более 27 кг/м 2 приводило к достоверному снижению МТ на 5,8 кг против 0,8 кг в контроле. У пациентов с ИР снижение МТ оказалось значительнее, чем у пациентов без ИР [11].

Метформин способен также влиять на обменные нарушения при абдоминальном ожирении (АО) в отсутствие СД: уменьшать окружность талии (ОТ), снижать уровень глюкозы, инсулина, триглицеридов (ТГ) в крови [12]. Изучаемый препарат может назначаться с целью профилактики СД 2-го типа пациентам с ожирением даже без МС. Так, установлено, что у лиц с АО прием метформина снижает частоту развития СД 2-го типа [13, 14].

Материалы и методы

Наличие МС и АО верифицировали по критериям Международной федерации диабета [1]. У всех обследуемых измеряли систолическое (САД) и диастолическое артериальное давление (ДАД), рост, МТ, рассчитывали ИМТ, измеряли ОТ. В венозной крови исследовали содержание ТГ, общего холестерина (ОХС), холестерина (ХС) липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП), ХС липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП), рассчитывали содержание ХС липопротеидов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП) и индекс атерогенности (ИА). Определяли уровень глюкозы в крови в ходе перорального теста на толерантность к глюкозе методом глюкозодиоксидоредуктазной медиаторной реакции на приборе Accu-Chek Active Roche c использованием тест-полосок.

Всем включенным в исследование даны рекомендации по соблюдению диеты с ограничением энергетической ценности пищи и нормализации физической активности. Обследованные обеих групп до начала исследования по показаниям получали антигипертензивную терапию, статины. В ходе исследования доза этих препаратов не корригировалась. Контроль показателей осуществлен через 3 мес.

Рассчитывали среднее арифметическое и стандартную ошибку (M±m). Для суждения о значимости различий между независимыми данными использовали критерий Манна-Уитни. Анализ динамических различий между показателями проводили по критерию Вилкоксона (pw).

Критический уровень значимости (р) в исследовании принимали равным 0,05. Статистическую обработку проводили в программе Statistica for Windows 6.0.

Результаты

Проведен анализ динамики показателей в группе, получающих метформин, и в группе немедикаментозного лечения (табл. 1). Обе группы были сопоставимы по средним значениям индекса HOMA и частоте ИР, которая составила 50% в группе с приемом метформина и 54% в группе сравнения. Гипергликемия натощак и нарушение толерантности глюкозе встречались в 26,1% в основной группе и в 30,0% случаев в группе сравнения.

В основной группе за 3 мес произошло достоверное снижение МТ, САД и ДАД, ОТ, индекса HOMA и всех показателей липидограммы, кроме ХС ЛПВП. В группе сравнения также снизились МТ, САД и ДАД, ХС, ХС ЛПНП, а такие показатели, как ОТ, индекс НОМА, ИА, ХС ЛПОНП, ТГ достоверно не изменились.

Проведена оценка эффективности препарата с учетом наличия либо отсутствия МС (табл. 2). В подгруппе метформина и с наличием МС достигнуты большие эффекты, чем в подгруппе без МС. Так, МТ и ОТ при МС снизились в большей степени, чем в подгруппе без МС. Однако прием метформина положительно влиял на изучаемые показатели даже в отсутствие МС. Так, происходит достоверное снижение ОТ, МТ, АД, ТГ, ХС, ХС ЛПНП и индекса НОМА.

Более выраженные обменные нарушения при МС, без сомнения, могут объяснить лучшую динамику метаболических показателей, однако у пациентов с МС, не получающих метформин, немедикаментозных мероприятий оказалось недостаточно для достижения значимого эффекта. В этой группе за 3 мес МТ снизилась только на 2,2 кг (р=0,015 при сравнении с группой метформина), причем ОТ и индекс НОМА практически не изменились (табл. 3). У пациентов с МС на фоне немедикаментозного лечения произошло улучшение ряда липидных показателей, кроме уровня ТГ. Достоверного снижения индекса HOMA не выявлено ни в одной из групп.

Учитывая, что основным механизмом действия метформина является повышение чувствительности к инсулину, нарушения которой служат механизмом развития МС, мы изучили влияние препарата у пациентов с наличием и в отсутствие ИР (табл. 4).

Анализ динамики показателей МС на фоне терапии метформином в зависимости от наличия или отсутствия ИР показал, что прием метформина при АО даже в отсутствие ИР способствует снижению САД, МТ, ХС, ХС ЛПНП, ТГ, ИА, хотя в группе с ИР снижение МТ более выражено и имеется достоверное уменьшение ОТ, индекса НОМА и уровня инсулина.

Обсуждение

Метформин в настоящее время не используется для терапии ожирения. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов (2007) показанием к назначению метформина считались ИМТ более 30 кг/м 2 или ИМТ более 27 кг/м 2 в сочетании с АО, наследственной предрасположенностью к СД 2-го типа и наличием дислипидемии, артериальной гипертонии, СД 2-го типа [17]. В дальнейшей редакции этих рекомендаций метформин не упоминается в качества средства терапии ожирения, а рекомендуется к использованию только при наличии у больных МС углеводных нарушений [4].

В нашем исследовании гипергликемия натощак и нарушение толерантности к глюкозе встречались только в 26,1% в основной группе и в 30,0% случаев в группе сравнения. Необходимо отметить, что нарушения углеводного обмена появляются после ИР и гиперинсулинемии, и, следовательно, служат поздним проявлением МС [18]. Прием метформина при АО может быть эффективен в плане профилактики метаболических сдвигов и снижения МТ и без МС и ИР, определяемой по индексу НОМА. Это объясняется двумя факторами: во-первых, при АО даже в отсутствие ИР, верифицированной по индексу НОМА, вероятно, все равно имеется снижение чувствительности к инсулину, для диагностики которой должны быть применены другие более чувствительные, но сложные в практическом исполнении, методы. Во-вторых, у метформина имеются другие механизмы действия на МТ, в частности анорексигенный эффект метформина связан с влиянием на метаболизм глюкагоноподобного пептида 1-го типа, регулирующего пищевое поведение [19].

Таким образом, наше исследование продемонстрировало возможность применения метформина у лиц с АО для снижения МТ и ОТ, а также лечения и профилактики МС.

Заключение

Эффекты метформина более существенны при АО с МС и ИР, чем без таковых. Назначение метформина лицам с АО приводит к снижению ОТ, МТ и улучшению липидного обмена даже в отсутствие МС, что позволяет использовать его в качестве препарата для профилактики МС при АО.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание

Круглые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здорового человека. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена активируя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Доля невсосавшегося метформина обнаруженного в кале составляет 20-30%. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается что фармакокинетика его всасывания нелинейна.

Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 25 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24-48 ч и как правило не превышает 1 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани практически не связывается с белками плазмы. С_mах в крови ниже С_mах в плазме крови и достигается примерно за то же время.

Метформин проникает в эритроциты. Вероятно эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63-276 л.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени метаболитов в организме не обнаружено. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза больше чем клиренс креатинина) что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 65 ч.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина соответственно период полувыведения увеличивается концентрация метформина в плазме крови повышается повышается риск его кумуляции.

При однократном применении в дозе 500 мг у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

При многократном применении в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней у детей С_mах и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC_0-t) метформина были снижены примерно на 33% и 40% соответственно по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом которые получали метформин в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей гликемического контроля полученные данные имеют ограниченную клиническую значимость.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа особенно у пациентов с ожирением при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомогательному веществу препарата;

— диабетический кетоацидоз диабетическая прекома кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее рвоте) тяжелые инфекционные заболевания шок;

— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики дыхательная недостаточность острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 10 лет.

С осторожностью:

Применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет лиц старше 60 лет выполняющих тяжелую физическую работу что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете или сахарном диабете 2 типа препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Метформин принимают внутрь во время или после еды не разжевывая запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

— Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

— Пациенты принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием этого препарата и начинать прием препарата Метформин в дозе указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин в дозировках 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

С 10-летнего возраста препарат может применяться как в монотерапии так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете :

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после приема пищи разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Метформин необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Пациенты с нарушением функции почек

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки разделенная на 2 приема. Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев). Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Длительность лечения

Препарат Метформин следует принимать ежедневно без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто: > 1/10; часто: 1/10-1/100; нечасто: 1/100-1/1000; редко: 1/1000-1/10000; очень редко: Симптомы : при применении метформина в дозе 85 г (в 425 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось однако отмечалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. раздел «Особые указания»).

Лечение : в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить пациента срочно госпитализировать и определив концентрацию лактата уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после при условии что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации возрастает риск развития лактоацидоза особенно в случае:

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств содержащих этанол.

Комбинации требующие применения с осторожностью

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе повышают концентрацию глюкозы в крови иногда вызывая кетоз. Во время лечения ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата метформин под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.

Бета₂-адреномиметики назначаемые парентерально: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета₂-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства за исключением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины инсулином акарбозой салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и С_mах метформина.

Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды глюкагон эстрогены пероральные контрацептивы фенитоин симпатомиметики никотиновая кислота изониазид блокаторы «медленных» кальциевых каналов левотироксин натрия.

Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина что может приводить к развитию лактоацидоза.

У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.

Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.

Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и ОСТ2)

Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.

При совместном применении с метформином:

Особые указания:

Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска такие как декомпенсированный сахарный диабет кетоз продолжительное голодание алкоголизм печеночная недостаточность и любое состояние связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких как мышечные судороги сопровождающиеся диспепсическими расстройствами болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 725) содержащие лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после при условии что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять клиренс креатинина:

В случае клиренса креатинина менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина. Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином. В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако ввиду отсутствия долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей особенно в период полового созревания.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины репаглинидом и др.).

Применение препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа к которым относятся:

Метформин не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины репаглинидом инсулином и др.) при которых ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг 850 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок или банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Ирбитский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Ирбитский химфармзавод»), 623856, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а, Россия

Источник